Rupafin Sciroppo: Indicazioni, Dosaggio e Avvertenze per Bambini (2-11 Anni)

Rupafin è un farmaco a base di rupatadina, un antistaminico di seconda generazione, specificamente formulato come sciroppo per il trattamento sintomatico della rinite allergica e dell'orticaria nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni. Questo articolo fornisce una guida completa sull'uso di Rupafin sciroppo, incluse le indicazioni, il dosaggio raccomandato, le avvertenze, le possibili interazioni farmacologiche e gli effetti indesiderati.

Indicazioni Terapeutiche

Rupafin 1 mg/ml soluzione orale è indicato per il trattamento sintomatico di:

• Rinite allergica: inclusa la rinite allergica persistente, nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni.
• Orticaria: nei bambini di età compresa tra i 2 e gli 11 anni. L'orticaria spontanea cronica è stata studiata come modello clinico per valutare l’efficacia di composti antiH1 per tutte le condizioni di orticaria, in quanto la fisiopatologia di base è simile, indipendentemente dalla eziologia.

Dosaggio e Somministrazione

La posologia di Rupafin sciroppo varia in base al peso del bambino:

• Bambini che pesano 25 kg o più: 5 ml (5 mg di rupatadina) di soluzione orale una volta al giorno, con o senza cibo.
• Bambini che pesano tra 10 kg e meno di 25 kg: 2,5 ml (2,5 mg di rupatadina) di soluzione orale una volta al giorno, con o senza cibo.

La somministrazione del prodotto ai bambini al di sotto di 2 anni di età non è raccomandata a causa della mancanza di dati in questa popolazione. Per adulti e adolescenti (sopra i 12 anni), è più appropriata la somministrazione di rupatadina 10 mg in compresse.

Istruzioni per l'uso:

1. Per aprire il flacone, premere il tappo e ruotare in senso antiorario.
2. Prendere la siringa, inserirla nel tappo perforato e capovolgere il flacone.
3. Riempire la siringa con la dose prescritta.
4. Somministrare direttamente dalla siringa dosatrice.
5. Lavare la siringa dopo l'uso.

Pazienti con Insufficienza Renale o Epatica

Poiché non esiste esperienza clinica nei pazienti con funzione renale o epatica compromessa, non si raccomanda attualmente l’uso di rupatadina in questi pazienti.

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Meccanismo d'Azione

La rupatadina è un antistaminico di seconda generazione, antagonista dell’istamina ad azione prolungata, con un’attività di antagonista del recettore H1 periferica selettiva. Gli studi in vitro effettuati con la rupatadina ad alte concentrazioni hanno mostrato un’inibizione della degranulazione dei mastociti indotta da stimoli immunologici e non immunologici e del rilascio delle citochine, in particolare del TNF nei mastociti e monociti umani.

Efficacia Clinica

Uno studio confirmatorio randomizzato, in doppio cieco e controllato con placebo nei bambini con rinite allergica persistente di età compresa tra 6 e 11 anni, ha mostrato che la soluzione orale di rupatadina ha avuto un profilo migliore nella riduzione dei sintomi nasali (rinorrea e prurito al naso, alla bocca, alla gola e/o alle orecchie) rispetto al placebo nei bambini con rinite allergica persistente dopo 4 e 6 settimane di trattamento.

L’efficacia della rupatadina soluzione orale nell’orticaria cronica spontanea nei bambini di età compresa tra i 2-11 anni è stata dimostrata in uno studio multicentrico, randomizzato, attivo e controllato con placebo. Complessivamente, sono stati inclusi 206 bambini. Un miglioramento statisticamente significativo rispetto al placebo è stato dimostrato nella variazione media settimanale del punteggio di attività dell’orticaria (UAS7, comprendente orticaria e prurito), l’esito principale, valutato dopo 6 settimane di trattamento (rupatadina -11,77 vs placebo -5,55, p <0.001).

Interazioni Farmacologiche

È importante considerare le possibili interazioni farmacologiche quando si somministra Rupafin sciroppo:

• Inibitori del CYP3A4: La co-somministrazione con potenti inibitori del CYP3A4 (ad es. itraconazolo, ketoconazolo, voriconazolo, posaconazolo, inibitori della proteasi dell’HIV, claritromicina, nefazodone) deve essere evitata. La co-somministrazione con inibitori moderati del CYP3A4 (eritromicina, fluconazolo, diltiazem) deve essere effettuata con cautela. La somministrazione concomitante di rupatadina 20 mg e ketoconazolo o eritromicina aumenta l’esposizione sistemica alla rupatadina di 10 volte e di 2-3 volte, rispettivamente.
• Succo di pompelmo: La somministrazione concomitante di succo di pompelmo ha aumentato di 3,5 volte l’esposizione sistemica della rupatadina da 10 mg in compresse. Pertanto, il succo di pompelmo non deve essere assunto simultaneamente.
• Alcol: Dopo la somministrazione di alcol, una dose da 10 mg di rupatadina in compresse ha prodotto effetti marginali in alcuni test psicomotori, nonostante tali effetti non risultassero significativamente differenti da quelli indotti dall’assunzione di alcol da solo.
• Statine: Aumenti del CPK asintomatici non sono stati comunemente segnalati nelle sperimentazioni cliniche sulla rupatadina. Il rischio di interazioni con le statine, alcune delle quali vengono metabolizzate anche dall’isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, non è noto. La rupatadina deve essere usata con cautela quando viene somministrata in concomitanza alle statine.
• Midazolam: Dopo la somministrazione di 10 mg di rupatadina in associazione con 7,5 mg di midazolam, è stato osservato un lieve aumento dei livelli di esposizione (Cmax e AUC) di midazolam.

Avvertenze e Precauzioni

• Bambini sotto i 2 anni: La sicurezza della rupatadina in soluzione orale nei bambini al di sotto di 2 anni di età non è stata stabilita.
• Inibitori del CYP3A4: Deve essere evitata la somministrazione concomitante di rupatadina con potenti inibitori del CYP3A4, mentre deve essere somministrata con cautela con gli inibitori moderati del CYP3A4.
• Substrati del CYP3A4: Può essere necessario l’aggiustamento della dose di substrati sensibili del CYP3A4 (ad es. simvastatina, lovastatina) e substrati del CYP3A4 con una finestra terapeutica stretta (ad es. ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisapride) in quanto la rupatadina può aumentare le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci.
• Succo di pompelmo: Non è raccomandata la somministrazione di rupatadina con il succo di pompelmo.
• Prolungamento dell'intervallo QT: La rupatadina deve essere usata con cautela in pazienti con noto prolungamento dell'intervallo QT, pazienti con ipopotassiemia non corretta, pazienti con condizioni proaritmiche in corso, come bradicardia clinicamente significativa, ischemia miocardica acuta.
• Enzimi epatici: Aumenti della creatina fosfochinasi nel sangue, alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi, nonché anomalie dei test della funzionalità epatica sono reazioni avverse non comuni segnalate con le compresse di rupatadina da 10 mg negli adulti.
• Saccarosio: Questo medicinale contiene saccarosio, quindi può essere dannoso per i denti. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
• Metil paraidrossibenzoato: Questo medicinale contiene metil paraidrossibenzoato, può causare reazioni allergiche (anche ritardate).
• Propilene glicole: Questo medicinale contiene propilene glicole. La co-somministrazione con qualsiasi substrato dell'alcol deidrogenasi come etanolo può indurre gravi effetti avversi nei bambini con meno di 5 anni di età. Il monitoraggio clinico è richiesto per i pazienti con insufficienza epatica o renale a causa di vari eventi avversi attribuiti a propilene glicole come disfunzione renale (necrosi tubulare acuta), danno renale acuto e disfunzione epatica.

Gravidanza e Allattamento

I dati disponibili sull’uso della rupatadina in donne in gravidanza sono limitati. Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti in relazione a gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo postnatale. A titolo precauzionale, è preferibile evitare l'uso di rupatadina durante la gravidanza.

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La rupatadina viene escreta nel latte degli animali. Non è noto se la rupatadina venga escreta nel latte materno. È necessario decidere se sospendere l'allattamento al seno o sospendere/astenersi dalla terapia a base di rupatadina tenendo conto del beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e del beneficio della terapia per la donna.

Effetti Indesiderati

Studi clinici con la soluzione orale di rupatadina nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni hanno incluso 626 pazienti. Le reazioni avverse più comuni segnalate nei pazienti trattati con la soluzione orale di rupatadina durante le sperimentazioni cliniche sono state:

• Comune (>= 1/100, < 1/10): cefalea, sonnolenza.
• Non comune (>= 1/1.000, < 1/100): influenza, rinofaringite, infezione delle vie respiratorie superiori, eosinofilia, neutropenia, capogiro, nausea, eczema, sudorazioni notturne, affaticamento.

Sovradosaggio

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio negli adulti e nei bambini. In uno studio clinico di sicurezza negli adulti la rupatadina a una dose giornaliera di 100 mg per una durata di 6 giorni è stata ben tollerata. La reazione avversa più comune è stata la sonnolenza. In caso di sovradosaggio accidentale, è consigliabile consultare immediatamente un medico o un farmacista.

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