Dicloreum è un farmaco analgesico antinfiammatorio a base di diclofenac, un composto con una potente azione antinfiammatoria. È disponibile in diverse formulazioni, tra cui fiale per uso intramuscolare, granulato per soluzione orale, gel, schiuma cutanea e cerotti medicati. Questo articolo fornisce una panoramica completa delle indicazioni, controindicazioni, avvertenze e precauzioni d'uso specifiche per Dicloreum fiale.
Cos'è Dicloreum e come funziona?
Il diclofenac è una molecola non steroidea con azione antinfiammatoria, antireumatica, analgesica e antipiretica. Il suo meccanismo d'azione si basa sulla capacità di inibire la sintesi delle prostaglandine, sostanze che scatenano il processo infiammatorio, la sensazione dolorosa e l'aumento della temperatura. Questo permette un miglioramento dei segni e sintomi infiammatori e dolorifici, sia a riposo sia in movimento, riducendo la rigidità mattutina e il gonfiore alle articolazioni e facilitando la ripresa delle funzioni.
Dicloreum viene dispensato dietro presentazione di una ricetta RR, il che significa che è un medicinale soggetto a prescrizione medica ripetibile. Diverse specialità di Dicloreum sono state inserite nella classe A, ovvero farmaci ritenuti indispensabili per le cure mediche e per le malattie croniche, interamente rimborsati dal Servizio Sanitario Nazionale (SSN), salvo specifiche limitazioni AIFA.
Indicazioni terapeutiche di Dicloreum fiale
Dicloreum 75 mg/3 ml soluzione iniettabile è indicato per il trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di:
- Affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico
- Spasmi della muscolatura liscia
Modalità di somministrazione e posologia
La soluzione iniettabile di Dicloreum è destinata esclusivamente all'uso intramuscolare profondo. La posologia raccomandata è di 1 fiala da 75 mg una volta al giorno, somministrata tramite iniezione intramuscolare profonda, cambiando lato a ogni iniezione. Nei casi più gravi, è possibile somministrare due fiale al giorno. Le fiale possono essere somministrate solo a pazienti adulti.
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Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione in asepsi ed antisepsi per evitare eventi avversi nel sito di iniezione che possono causare debolezza muscolare, paralisi muscolare, ipoestesia, embolia medicamentosa della cute (sindrome di Nicolau) e necrosi nel sito di iniezione.
Dicloreum in soluzione iniettabile non è un semplice antidolorifico e deve essere impiegato sotto stretto controllo medico. Superato l'episodio doloroso acuto, è importante passare all'impiego di preparazioni per uso non parenterale (compresse), che pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti collaterali, causano meno reazioni gravi.
Controindicazioni all'uso di Dicloreum fiale
Dicloreum fiale è controindicato nei seguenti casi:
- Ipersensibilità nota al principio attivo (diclofenac), al sodio metabisolfito o a uno qualsiasi degli eccipienti.
- Ipersensibilità verso altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non steroidei (FANS), e in particolare verso l'acido acetilsalicilico.
- Malattie epatiche pregresse.
- Ulcera, sanguinamento o perforazione gastrointestinale in atto.
- Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti con FANS o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
- Ultimo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento.
- Grave insufficienza epatica o renale.
- Soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica.
- Soggetti che hanno manifestato, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS, attacchi asmatici, orticaria o riniti acute.
- Terapia diuretica intensiva.
- Alterazioni dell'emopoiesi.
- Insufficienza cardiaca congestizia conclamata (classe II-IV dell'NYHA), cardiopatia ischemica, arteriopatia periferica e/o vasculopatia cerebrale.
- Età pediatrica (< 14 anni).
Avvertenze e precauzioni per l'uso di Dicloreum fiale
Prima di assumere Dicloreum, è fondamentale essere a conoscenza di alcune avvertenze e precauzioni:
- Generali: Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della dose minima efficace per la durata di trattamento più breve possibile necessaria per controllare i sintomi. L'uso concomitante di diclofenac con altri FANS sistemici, inclusi gli inibitori selettivi della ciclo-ossigenasi-2 (COX-2), deve essere evitato. Nei pazienti sottopeso, si raccomanda di somministrare il dosaggio efficace più basso.
- Anziani: È richiesta cautela negli anziani, specialmente in quelli fragili o con basso peso corporeo; si raccomanda l'uso della dose efficace più bassa.
- Reazioni allergiche: Come con altri FANS, possono verificarsi reazioni allergiche, incluse reazioni anafilattiche/anafilattoidi, anche senza precedente esposizione al diclofenac. Le reazioni di ipersensibilità possono evolvere in sindrome di Kounis, una grave reazione allergica che può provocare un infarto miocardico.
- Mascheramento di infezioni: Dicloreum può mascherare i segni e i sintomi di infezioni a causa delle sue proprietà farmacodinamiche.
- Funzionalità renale: È richiesta cautela in caso di ipoperfusione renale, insufficienza renale, fenomeni tromboembolici nell'anamnesi, pazienti in trattamento con diuretici e reduci da interventi chirurgici maggiori, a causa dell'importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale.
Effetti gastrointestinali
Durante il trattamento con Dicloreum, è possibile la comparsa di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione, anche senza sintomi di preavviso o precedente storia di eventi gastrointestinali gravi. Questi eventi possono avere conseguenze più gravi negli anziani. In caso di sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione, il trattamento deve essere interrotto.
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È necessaria stretta sorveglianza medica nei pazienti con sintomi indicativi di disordini gastrointestinali o con storia di ulcerazioni gastriche o intestinali, sanguinamento o perforazione. Il rischio di sanguinamento GI è più alto con dosi aumentate di FANS e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione.
Per ridurre il rischio di tossicità GI, il trattamento deve essere iniziato e mantenuto con la dose efficace più bassa. L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per pazienti a rischio.
Effetti epatici
In caso di prescrizione di diclofenac a pazienti con insufficienza epatica, è necessaria stretta sorveglianza medica. Come con altri FANS, possono aumentare i valori degli enzimi epatici. Durante trattamenti prolungati, sono indicati controlli regolari della funzionalità epatica. Il trattamento deve essere interrotto se i parametri di funzionalità epatica risultano alterati o peggiorati, o se si sviluppano segni clinici o sintomi di epatopatia.
Effetti renali
A causa della possibile ritenzione di fluidi ed edema associati alla terapia con FANS, è richiesta cautela in caso di insufficienza cardiaca o renale, storia di ipertensione, anziani, pazienti in trattamento con diuretici o con farmaci che possono influire sulla funzionalità renale e in pazienti con deplezione del volume extracellulare. In tali casi, si raccomanda il monitoraggio della funzionalità renale.
Effetti cutanei
In associazione con l'uso di FANS, sono state riportate molto raramente gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, come dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica. Il trattamento con Dicloreum deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
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Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
È necessario un adeguato monitoraggio nei pazienti con storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia poiché, in associazione al trattamento con FANS, sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di diclofenac, specialmente ad alte dosi (150 mg/die) e in trattamenti a lungo termine, può essere associato a un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad es. infarto del miocardio o ictus).
I pazienti con insufficienza cardiaca congestizia (classe NYHA I), cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con diclofenac solo dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (ad es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).
Effetti ematologici
Durante trattamenti prolungati con diclofenac, come con altri FANS, sono indicati controlli della crasi ematica. Il diclofenac può inibire temporaneamente l'aggregazione piastrinica.
Asma preesistente
Nei pazienti con asma, rinite allergica stagionale, rigonfiamento della mucosa nasale, malattie polmonari ostruttive croniche o infezioni croniche del tratto respiratorio, le reazioni ai FANS, come esacerbazioni dell'asma, edema di Quincke o orticaria, sono più frequenti. Si raccomanda pertanto speciale precauzione in tali pazienti.
Interazioni farmacologiche
L'assunzione concomitante di Dicloreum fiale con altri farmaci può portare a interazioni significative. È fondamentale informare il medico o il farmacista di tutti i farmaci che si stanno assumendo prima di iniziare il trattamento con Dicloreum. Le interazioni più importanti includono:
- Litio: Il diclofenac può elevare la concentrazione plasmatica di litio. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di litio.
- Digossina: Il diclofenac può elevare la concentrazione plasmatica di digossina. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di digossina.
- Diuretici ed agenti antipertensivi: L'uso concomitante di diclofenac con diuretici o agenti antipertensivi può causare una diminuzione del loro effetto antipertensivo. È necessario monitorare periodicamente la pressione sanguigna, soprattutto negli anziani. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa, la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale.
- Altri FANS e corticosteroidi: L'uso concomitante di diclofenac ed altri antinfiammatori non steroidei sistemici può aumentare la frequenza di effetti indesiderati gastrointestinali.
- Anticoagulanti e agenti antiaggreganti: La somministrazione contemporanea potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento. Si raccomanda un attento monitoraggio.
- Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): La somministrazione contemporanea di FANS sistemici, incluso diclofenac, e SSRIs può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale.
- Antidiabetici: Sono stati riportati casi isolati di effetto sia ipo- sia iperglicemizzante, con la necessità di modificare la posologia degli agenti antidiabetici somministrati durante il trattamento con diclofenac.
- Metotrexato: Diclofenac può inibire l'eliminazione renale di metotrexato aumentandone i livelli.
- Ciclosporina: Diclofenac, come altri FANS, può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina.
- Antibatterici chinolonici: Sono stati segnalati casi isolati di convulsioni, probabilmente dovuti all'uso concomitante dei chinoloni e dei FANS.
- Fenitoina: Quando si utilizza fenitoina insieme a diclofenac, si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina a causa di un prevedibile incremento dell'esposizione alla fenitoina.
- Colestipolo e colestiramina: Questi agenti possono indurre un ritardo o una diminuzione nell'assorbimento di diclofenac.
Dicloreum fiale in gravidanza e allattamento
L'inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. L'uso di Dicloreum è controindicato nell'ultimo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il diclofenac non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari e sotto consiglio del medico.
Sovradosaggio
Un'assunzione eccessiva di diclofenac può causare sintomi quali vomito, emorragia gastrointestinale, diarrea, capogiri, tinnito o convulsioni. Il trattamento dell'avvelenamento acuto consiste essenzialmente in misure di supporto e trattamento sintomatico. In caso di complicazioni come ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, disturbi gastrointestinali e depressione respiratoria, dovrebbero essere adottate le misure di supporto e trattamento sintomatico.