Introduzione
BRUFEN ® è un farmaco ampiamente utilizzato in ambito medico per le sue proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche. Il suo principio attivo, l'ibuprofene, appartiene alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Questo articolo si propone di fornire una panoramica completa su BRUFEN ®, esplorandone gli usi terapeutici, il meccanismo d'azione, l'efficacia clinica supportata da studi, il dosaggio appropriato, le avvertenze necessarie e le possibili interazioni farmacologiche.
Indicazioni terapeutiche di BRUFEN ®
BRUFEN ® è indicato sia nel trattamento sintomatico delle malattie reumatologiche, inclusa l'artrite giovanile, sia nel trattamento degli stati flogistici e dolorosi associati a diverse condizioni, tra cui:
- Patologie muscolo-scheletriche
- Dismenorrea
- Operazioni chirurgiche
- Emicrania
- Traumi
È utile anche in caso di:
- Mal di testa (cefalea)
- Febbre
- Raffreddore
- Mal di denti
- Mal di schiena
- Dolori cervicali
- Infiammazione dei muscoli, dei tendini, dei nervi e delle articolazioni (periartrite scapolo-omerale, radicolo-nevriti, tenosinoviti, miositi, fibrositi, tendiniti)
- Dolore alla gamba dovuto all’infiammazione del nervo sciatico (sciatalgie)
- Malattie degenerative che interessano le articolazioni (osteoartrosi), come artrosi cervicale, dorsale, lombare, artrosi della spalla, dell’anca, del ginocchio o artrosi diffusa
- Malattie reumatiche quali artrite reumatoide e morbo di Still
Meccanismo d'azione dell'ibuprofene
BRUFEN ® agisce attraverso l'ibuprofene, un principio attivo appartenente alla famiglia dei FANS. L'ibuprofene esercita un'imponente attività analgesica, antinfiammatoria ed antipiretica. Il suo effetto terapeutico è garantito dall'azione inibitrice nei confronti delle prostaglandine, esercitata attraverso l'inibizione enzimatica delle ciclossigenasi (COX).
Le COX sono enzimi coinvolti nel metabolismo dell'acido arachidonico, un precursore nella sintesi di molecole ad attività pro-infiammatoria, come le prostaglandine stesse. Inibendo questa via metabolica, l'ibuprofene sposta l'equilibrio verso la sintesi di lipossine, molecole in grado di inibire l'adesione e la chemiotassi leucocitaria, contrastando attivamente il processo flogistico.
Leggi anche: Brufen 800: guida completa
Oltre all'effetto antinfiammatorio, particolarmente importante nel trattamento delle patologie reumatiche e muscolo-scheletriche, l'ibuprofene è responsabile anche dell'azione analgesica, che consente di estendere le indicazioni terapeutiche anche alla cefalea e all'emicrania, e antipiretica, tanto da essere considerato come il farmaco di seconda linea dopo il paracetamolo, preferibile anche rispetto ai salicilati.
Dal punto di vista farmacocinetico, dopo somministrazione orale l'ibuprofene viene assorbito nel tratto gastrointestinale, raggiungendo le massime concentrazioni plasmatiche dopo circa 45 minuti. Si distribuisce a vari tessuti, soprattutto al livello delle sinovie, dove espleta il proprio effetto terapeutico. Dopo un'emivita di circa 3 ore e un metabolismo prevalentemente epatico, i cataboliti dell'ibuprofene vengono escreti attraverso le urine.
Efficacia clinica supportata da studi
Diversi studi clinici supportano l'efficacia di BRUFEN ® nel trattamento di varie condizioni. Ecco alcuni esempi:
- Ibuprofene e traumi cerebrali: Uno studio sperimentale ha dimostrato come l'azione antinfiammatoria dell'ibuprofene possa ridurre le lesioni legate ad eventi traumatici del cervello e favorire l'eventuale migrazione e attecchimento di cellule staminali trapiantate.
- Ibuprofene e tromboflebite superficiale: Un lavoro ha dimostrato l'efficacia dell'ibuprofene, anche quando paragonato alla delta eparina, nel ridurre il dolore, l'incidenza di emorragie e l'estensione del trombo in pazienti affetti da tromboflebite superficiale a rischio di trombosi venosa profonda.
- Ibuprofene, psicologia e dolore: Uno studio ha evidenziato come l'azione analgesica dell'ibuprofene possa essere sensibilmente modulata da fattori psicologici, sottolineando come l'aspetto psicologico e neuroendocrino associato possa esaltare o deprimere gli effetti biologici degli antidolorifici ed antinfiammatori, compreso l'ibuprofene.
Dosaggio e modalità d'uso
Il dosaggio di BRUFEN ® varia sensibilmente da paziente a paziente in base alle caratteristiche fisiche ed alla gravità del quadro clinico. Seppur limitato entro la dose massima di 1800 mg giornalieri, è consigliabile utilizzare la minima dose efficace, in grado di migliorare la sintomatologia. Un adattamento dei dosaggi è richiesto inevitabilmente nei pazienti anziani o con insufficienza renale.
Adulti e adolescenti sopra i 15 anni:
- Compresse e granulato da 600 mg: 1 - 3 compresse o bustine al giorno a giudizio del medico.
- Brufen Analgesico 400 mg: Se necessario prendere una dose da 400 mg (1 compressa) con intervalli da 4 a 6 ore per un massimo di tre compresse al giorno.
- Brufen Analgesico 200 mg: Dose iniziale: 200 mg o 400 mg. Se necessario può essere assunta una dose addizionale di 1 o 2 compresse (da 200 mg a 400 mg).
Bambini:
- Bambini 6-12 anni (20 kg - 40 kg di peso corporeo): La dose massima giornaliera di ibuprofene è di 20 - 30 mg di ibuprofene per kg di peso corporeo, divisi in 3 o 4 dosi individuali con un intervallo tra dosi da 6 a 8 ore.
- Nei bambini la dose media giornaliera di ibuprofene è di 20-30 mg/kg/die, suddivisa in 3-4 somministrazioni.
Le compresse dovrebbero essere assunte intere accompagnate da liquidi e preferibilmente a stomaco pieno per evitare ripercussioni e problemi gastrici. Nel caso l’uso del medicinale sia necessario per più di 3 giorni nei lattanti e bambini di età superiore ai 6 mesi e negli adolescenti, o nel caso di peggioramento della sintomatologia deve essere consultato il medico. Nei lattanti di età compresa tra 3 e 5 mesi deve essere consultato il medico qualora i sintomi persistano per un periodo superiore alle 24 ore o nel caso di peggioramento della sintomatologia.
Leggi anche: Effetti Indesiderati di Brunistill Collirio
Modalità di somministrazione:
- Assumere Brufen compresse con abbondante acqua.
- Assicurarsi che il Brufen granulato sia disciolto in abbondante acqua. Con BRUFEN granulato potrebbe verificarsi una transitoria sensazione di bruciore nella bocca o nella gola.
Avvertenze e precauzioni
Il trattamento con BRUFEN ® dovrebbe essere supervisionato dal proprio medico, al fine di rendere la terapia efficace e sicura. Particolare attenzione va riservata ai pazienti con ridotta funzionalità epatica e renale, per i quali diviene necessario un monitoraggio periodico di alcuni parametri ematochimici. La stessa cautela occorre anche per pazienti con gravi disturbi gastro-intestinali data al'azione irritante dell'ibuprofene sulle mucose.
Noti i dati epidemiologici, che dimostrano un aumento del rischio di eventi cardiaci, vascolari e cerebrovascolari associata alla terapia a lungo termine con ibuprofene, sarebbe opportuno controllare lo stato di salute cardiovascolare, in particolar modo nei pazienti affetti da patologie pregresse.
BRUFEN ® in compresse contiene lattosio, pertanto è sconsigliato in pazienti affetti da intolleranza al lattosio, sindrome da mal assorbimento glucosio -galattosio o deficit enzimatico di lattasi. BRUFEN ® in crema contiene eccipienti dotati di proprietà allergizzanti e fotosensibilizzanti, pertanto si consiglia di evitare l'esposizione diretta ai raggi solari.
Gravidanza ed allattamento
L'utilizzo di BRUFEN ® durante la gravidanza e l'allattamento è sconsigliato visti i numerosi studi presenti in letteratura che dimostrano i potenziali effetti collaterali e teratogeni degli antinfiammatori non steroidei sulla salute fetale e neonatale. Inoltre è opportuno considerare che l'assunzione di questi farmaci in prossimità del parto, potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento nella madre, riducendo al contempo la frequenza e l'intensità delle contrazioni uterine.
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Ibuprofene viene escreto nel latte materno: alle dosi terapeutiche durante il trattamento a breve termine il rischio di influenza sul neonato sembra improbabile, mentre in caso di trattamento a lungo termine dovrebbe essere considerato lo svezzamento precoce. L’uso di ibuprofene può compromettere la fertilità femminile e non è raccomandato nelle donne in attesa di concepimento. Questo effetto è reversibile con la sospensione del trattamento.
Leggi anche: Cos'è MomentKid Sciroppo?
Interazioni farmacologiche
Seppur la pratica clinica non abbia evidenziato fin ad ora interazioni farmacologiche clinicamente rilevanti, la letteratura scientifica definisce una serie di principi attivi la cui contestuale assunzione all'ibuprofene potrebbe contribuire all'insorgenza di possibili effetti collaterali. Più precisamente la concomitante assunzione di:
- ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II, potrebbe aumentare il rischio di insufficienza renale;
- Analgesici, potrebbe alterare il profilo terapeutico del diclofenac;
- Antibiotici, visto il metabolismo citocromiale a cui vanno incontro, potrebbe esser associata alla comparsa di effetti collaterali legati all'imprevedibile aumento delle concentrazioni ematiche degli antibatterici utilizzati;
- Anticoagulanti orali o antidepressivi inibitori del reuptake della serotonina, risulterebbe responsabile di un aumento del rischio di emorragia;
- Corticosteroidi ed altri FANS, potrebbe determinare un incremento degli effetti collaterali previsti per la terapia antinfiammatoria, soprattutto a carico della mucosa gastrica;
- Metotrexato, risulterebbe potenzialmente tossica, in virtù dell'incremento delle concentrazioni ematiche di questo farmaco.
- Altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2 (COX-2), a causa di un aumento del rischio di ulcerazione o sanguinamento.
- Farmaci antiipertensivi (betabloccanti, diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II): i FANS possono ridurre l’effetto dei farmaci antipertensivi.
- Fenitoina e Litio: la somministrazione concomitante di ibuprofene e fenitoina o preparazioni di litio può determinare una ridotta eliminazione di questi medicinali con conseguente aumento dei loro livelli plasmatici e possibile raggiungimento della soglia tossica.
- Glicosidi cardiaci: i FANS possono esacerbare lo scompenso cardiaco, ridurre il tasso della filtrazione glomerulare e aumentare i livelli plasmatici dei glicosidi cardiaci.
- Colestiramina: la concomitante somministrazione di ibuprofene e colestiramina può ridurre l’assorbimento dell’ibuprofene a livello del tratto gastrointestinale.
- Ciclosporina: la somministrazione concomitante di ciclosporina e di alcuni FANS causa un aumentato rischio di danno renale.
- Mifepristone: a causa delle proprietà anti-prostaglandiniche dei FANS, il loro utilizzo dopo la somministrazione di mifepristone può teoricamente determinare una diminuzione nell’efficacia del medicinale.
- Sulfaniluree: i FANS possono aumentare l’effetto ipoglicemico delle sulfaniluree.
- Zidovudina: ci sono evidenze di un aumentato rischio di emartrosi e di ematoma in pazienti emofiliaci HIV positivi in contemporaneo trattamento con Zidovudina ed altri FANS.
- Inibitori del CYP2C9 (come voriconazolo o fluconazolo): la somministrazione concomitante di ibuprofene e inibitori del CYP2C9 può rallentare l’eliminazione dell’ibuprofene (substrato del CYP2C9) determinando un aumento dell’esposizione all’ibuprofene.
- Alcol: l’assunzione di alcool in concomitanza con il Brufen può determinare un peggioramento degli effetti indesiderati correlati al principio attivo, in particolare quelli che riguardano il tratto gastrointestinale o il sistema nervoso centrale.
- Acidi grassi omega 3: chiedere consiglio al proprio medico prima di assumere prodotti contenenti acidi grassi polinsaturi omega 3 assieme ad ibuprofene. Questi prodotti potrebbero aumentare il rischio di sanguinamento quando associati all’uso di farmaci che possono aumentare il sanguinamento, come Ibuprofene.
Controindicazioni
L'assunzione di BRUFEN ® è controindicata in pazienti:
- Ipersensibili al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti
- Ipersensibili all'acido acetilsalicilico ed altri analgesici
- Affetti da asma, poliposi nasale
- Con insufficienza epatica, renale o cardiaca
- Con sanguinamenti intestinali, colite ulcerosa o storia pregressa per le stesse patologie
- Bambini al di sotto dei 12 anni
- In gravidanza o durante l'allattamento
Effetti indesiderati
Nonostante l'assunzione di BRUFEN ® secondo le opportune indicazioni mediche risulti generalmente ben tollerata, la letteratura scientifica ed un attento monitoraggio post-marketing hanno evidenziato una serie di possibili reazioni avverse legate all'assunzione di ibuprofene. Queste possono interessare:
- L'apparato gastrointestinale con nausea, vomito, dolori addominali, colite, diarrea, costipazione e nei casi più gravi gastriti ed ulcere peptiche
- L'apparato ematologico con trombocitopenia, neutropenia, anemia emolitica e riduzione dell'ematocrito
- Il sistema nervoso con vertigini, cefalea, irritabilità, sonnolenza, depressione, insonnia, confusione mentale e difficoltà di concentrazione
- La cute con rash, eritemi ed eruzioni cutanee
- Il sistema cardiovascolare con edema, ipertensione ed insufficienza cardiaca nei casi più gravi
Sovradosaggio
Segni e sintomi di tossicità non sono stati generalmente osservati a dosi inferiori a 100 mg/kg nei bambini o negli adulti. Comunque, in alcuni casi potrebbe essere necessario un trattamento di supporto. La maggior parte dei pazienti che hanno ingerito quantitativi significativi di ibuprofene manifesteranno i sintomi entro 4-6 ore.
Raramente sono stati anche riportati nistagmo, acidosi metabolica, ipotermia, effetti renali, sanguinamento gastrointestinale, coma, apnea, diarrea e depressione del SNC e dell’apparato respiratorio. Sono stati riportati disorientamento, stato di eccitazione, svenimento e tossicità cardiovascolare comprendente ipotensione, bradicardia e tachicardia.
Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio di ibuprofene. In caso di sovradosaggio è pertanto indicato un trattamento sintomatico e di supporto. Particolare attenzione è dovuta al controllo della pressione arteriosa, dell’equilibrio acido-base e di eventuali sanguinamenti gastrointestinali. Entro un’ora dall’ingestione di una quantità potenzialmente tossica deve essere considerata la somministrazione di carbone attivo. In alternativa, nell’adulto, entro un’ora dall’ingestione di una overdose potenzialmente pericolosa per la vita deve essere presa in considerazione la lavanda gastrica. Deve essere assicurata una diuresi adeguata e le funzioni renale ed epatica devono essere strettamente monitorate. L’eventuale comparsa di convulsioni frequenti o prolungate deve essere trattata con diazepam per via endovenosa.