Metimazolo nel trattamento dell'ipertiroidismo felino: dosaggio e somministrazione

L'ipertiroidismo è una patologia endocrina molto comune nei gatti anziani, caratterizzata da un'eccessiva produzione di ormoni tiroidei (T3 e T4) da parte della ghiandola tiroide. Questa condizione può portare a una serie di sintomi clinici debilitanti, influenzando negativamente la qualità della vita del felino. Fortunatamente, è una patologia conosciuta, che è possibile tenere sotto controllo a livello farmacologico grazie a un principio attivo chiamato Metimazolo (conosciuto anche come Tiamazolo), un farmaco veterinario essenziale nella gestione dell’ipertiroidismo nei gatti.

Cos'è l'ipertiroidismo felino

L’ipertiroidismo nei gatti è un disturbo che colpisce la ghiandola tiroide, causando la produzione eccessiva di ormoni tiroidei, in particolare la tiroxina (T4) e la triiodotironina (T3). La ghiandola tiroide è localizzata nel collo, ai lati della trachea, e nei gatti è formata da due lobi. Questi ormoni regolano numerosi processi vitali nel corpo, tra cui il metabolismo, la temperatura corporea e la funzione cardiaca.

L’ipertiroidismo è la condizione in cui la tiroide non funziona in modo adeguato e produce una quantità eccessiva di ormoni tiroidei. La tiroide produce due tipi di ormoni tiroidei: T3, la forma attiva, e T4, la forma inattiva che viene immessa in circolo nel sangue. Le cellule dei tessuti sono in grado di captare il T4 e convertirlo in T3. La maggior parte del T4 circolante è trasportato dalle proteine del sangue e non può essere utilizzato dalle cellule; la parte che non è trasportata dalle proteine (il cosiddetto “T4 libero”) può invece penetrare nei tessuti per essere attivata. L’attività della tiroide, e quindi la produzione di T4, è regolata dalla ghiandola ipofisi, una piccola ghiandola posta alla base del cervello, che ha una funzione fondamentale di regolazione di tutto il sistema endocrino del corpo (surrenali, tiroide, sistema riproduttivo, e altro ancora). L’ipofisi produce una sostanza chiamata TSH (ormone stimolante la tiroide). La forma attiva degli ormoni tiroidei, il T3, agisce come una specie di manopola del volume per il metabolismo. L’ipertiroidismo è il disturbo endocrino più comune nel gatto.

Sintomi dell'ipertiroidismo

I segni clinici associati all’ipertiroidismo felino possono essere numerosi. Il segno principale e più tipico è una perdita di peso nonostante l’appetito eccellente. Il gatto può anche mostrare aumento della sete e quindi della produzione di urina, irrequietezza, iperattività, vomito cronico, feci voluminose e di cattivo odore. Alla visita clinica si possono rilevare diverse alterazioni. Nel gatto normale i lobi della tiroide non si possono avvertire alla palpazione. Nel gatto ipertiroideo almeno un lobo di solito è aumentato di volume e può essere rilevato dal veterinario durante la visita. Il gatto può presentare tachicardia (aumento della frequenza cardiaca) e magrezza.

Cause dell'ipertiroidismo

Nella maggior parte dei casi l’ipertiroidismo è causato da tumori benigni della ghiandola tiroide, con una produzione eccessiva di ormone T4. Uno studio ha dimostrato che esiste una forte correlazione tra la somministrazione ai gatti di cibo in scatola e un successivo sviluppo di ipertiroidismo. I gatti che mangiano solo alimenti conservati in lattine con l’apertura a strappo presentano un rischio cinque volte maggiore di sviluppare ipertiroidismo rispetto ai gatti che mangiano solo cibo secco. I gatti la cui dieta è rappresentata per il 50% da alimenti in lattina con apertura a strappo hanno un rischio 3,5 volte maggiore di sviluppare ipertiroidismo rispetto ai gatti che mangiano solo cibo secco. È stato ipotizzato che la causa sia la sostanza di cui sono rivestite le lattine di alluminio con apertura a strappo, il bisfenolo-A-digliciletere (BADGE), che passa negli alimenti contenenti oli o grassi. Nei paesi del mondo dove questo tipo di lattina non viene utilizzata per il cibo per gatti, l’ipertiroidismo non è una malattia comune. Si è visto inoltre che i gatti che vivono esclusivamente in casa hanno un rischio maggiore di sviluppare ipertiroidismo rispetto a quelli che escono all’esterno.

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Diagnosi dell'ipertiroidismo

Se il T4 è notevolmente elevato, la diagnosi è certa. Nei casi in cui l’aumento non è molto netto sono necessari ulteriori accertamenti. Nei gatti anziani, i valori normali di T4 sono molto più bassi di quanto non siano nei gatti adulti giovani e quindi a volte non è chiaro se un gatto è veramente ipertiroideo. Inoltre, i livelli di T4 si abbassano rapidamente in seguito ad altre malattie non correlate alla tiroide e si verificano normali (ma imprevedibili) fluttuazioni dei valori di T4 nell’arco della giornata. I test più semplici da eseguire sono chiamati test di soppressione del T3 e valutazione del fT4 (free T4 o T4 libero).

Per fare il test di soppressione del T3, il proprietario deve essere in grado di dare al gatto una pillola tre volte al giorno per due giorni e riportare il gatto in ambulatorio per un esame del sangue il terzo giorno. In altre parole è necessario rispettare alcuni orari specifici e riuscire a dare al gatto le pillole. Queste pillole contengono T3, la forma attiva dell’ormone tiroideo. Dopo due giorni di esposizione a questo farmaco, una tiroide normale risponde riducendo la produzione di T4. In un gatto ipertiroideo, questo meccanismo di feedback negativo non funziona e il livello di T4 non cala.

Il free T4 (fT4 o T4 libero) rappresenta la forma di ormone tiroideo non legato alle proteine del sangue. A differenza del T4 totale e del T3, il T4 libero non è soggetto all’influenza delle malattie non tiroidee. Per esempio, è normale che i livelli di T4 totale diminuiscano in seguito a uno stato di malattia, ma il T4 libero rimane invariato. In questo modo, un gatto ipertiroideo affetto da un’altra malattia potrebbe avere un T4 totale nei limiti della norma o borderline, ma il T4 libero sarebbe ancora abbastanza elevato da confermare l’ipertiroidismo.

I gatti ipertiroidei spesso presentano una ridotta qualità della vita a causa della perdita di peso, del deterioramento dei muscoli e la presenza di vomito e diarrea cronici. Non tutti i gatti manifestano questi sintomi al momento della diagnosi, ma ci sono altre ragioni per il trattamento: con l’ipertiroidismo compaiono malattie cardiache e ipertensione.

Tiamazolo (Metimazolo): meccanismo d'azione e indicazioni

Il Tiamazolo (conosciuto anche come Metimazolo) è il principio attivo di riferimento nella terapia medica di questa patologia, rappresentando un alleato fondamentale per veterinari e proprietari di gatti. Il trattamento con metimazolo inibisce la sintesi di questi ormoni, riducendo l’attività tiroidea e migliorando la qualità della vita dell’animale.

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Il Tiamazolo è un farmaco appartenente alla categoria degli antitiroidei, in particolare dei derivati imidazolici contenenti zolfo. Il suo meccanismo d'azione è altamente specifico: agisce direttamente sulla ghiandola tiroide, inibendo la sintesi degli ormoni tiroidei. Questo avviene bloccando l'enzima tireoperossidasi, che è essenziale per l'incorporazione dello iodio nelle molecole degli ormoni tiroidei e per l'accoppiamento delle iodotirosine. In pratica, il Tiamazolo riduce la produzione di T3 e T4, riportando i loro livelli nel sangue a valori normali. È importante sottolineare che il Tiamazolo non distrugge il tessuto tiroideo e non cura la causa sottostante dell'ipertiroidismo (spesso un adenoma tiroideo benigno), ma ne controlla efficacemente i sintomi. Pertanto, la terapia con Tiamazolo è generalmente un trattamento a lungo termine, spesso per tutta la vita dell'animale. Il metimazolo agisce inibendo la sintesi degli ormoni tiroidei, impedendo che la tiroide produca quantità eccessive di ormoni.

Il Tiamazolo è indicato principalmente per:

• Trattamento a lungo termine dell'ipertiroidismo felino: Rappresenta la terapia di elezione per la gestione cronica della malattia. La somministrazione regolare permette di stabilizzare i livelli ormonali e migliorare significativamente i sintomi clinici.
• Stabilizzazione dell'ipertiroidismo nei gatti prima dell'intervento di tiroidectomia chirurgica: Prima di un intervento chirurgico per rimuovere la tiroide (tiroidectomia), il Tiamazolo viene utilizzato per stabilizzare il gatto, riducendo i rischi anestesiologici e operatori legati all'eccesso di ormoni tiroidei. Questo periodo di pre-trattamento è cruciale per migliorare la prognosi.
• Preparazione alla terapia con radioiodio: In alcuni casi, viene utilizzato per stabilizzare i gatti prima di un trattamento con iodio radioattivo, una terapia curativa per l'ipertiroidismo.

Forme farmaceutiche e somministrazione del Metimazolo

Il Tiamazolo è disponibile in diverse forme farmaceutiche per uso veterinario, facilitando la somministrazione ai gatti:

• Compresse rivestite: Diverse dosaggi sono disponibili per permettere un adattamento preciso alla dose necessaria per ogni gatto. Le compresse sono spesso rivestite per mascherare il sapore amaro e facilitare l'ingestione. Il Felimazole è un farmaco soggetto a prescrizione del veterinario. E' acquistabile in farmacia e parafarmacia. Non è acquistabile online Bosciaclub è una parafarmacia veterinaria, sita a Milano, in via Cassinis 83, 20139, presso la stazione ferroviaria di Rogoredo FS è un esercizio autorizzato alla vendita di farmaci veterinari a Milano.
• Soluzione orale (sciroppo): Questa formulazione è particolarmente utile per i gatti che rifiutano le compresse o per i quali è necessaria una maggiore flessibilità nel dosaggio. Viene somministrata direttamente in bocca con un'apposita siringa dosatrice. Il Felimazole Soluzione Orale 5 mg 30 ml è un farmaco di qualità superiore, formulato specificamente per il trattamento di condizioni tiroidee in gatti. Uno degli usi principali del Felimazole Soluzione Orale 5 mg 30 ml è come trattamento a lungo termine per l'ipertiroidismo felino. Questa condizione, che comporta un'eccessiva produzione di ormoni tiroidei, può portare a una serie di problemi di salute nei gatti, tra cui perdita di peso, aumento dell'appetito, iperattività e una serie di problemi cardiaci. Il Felimazole Soluzione Orale 5 mg 30 ml è progettato per l'uso orale, il che significa che può essere facilmente somministrato al vostro gatto a casa. Allo stesso modo, il FELIMAZOLE 5 MG è un altro farmaco disponibile per il trattamento dell'ipertiroidismo felino.
• Gel transdermico (formulazione galenica): Preparazioni galeniche di Tiamazolo in gel transdermico (es. PLO - Pluronic Lecithin Organogel) possono essere applicate sulla pelle del padiglione auricolare. Questa opzione è preziosa per gatti estremamente difficili da gestire oralmente, sebbene la sua efficacia e assorbimento possano variare e richiedano un monitoraggio attento. E’ proprio in casi come questi che la galenica veterinaria assume un ruolo fondamentale nella terapia: il Farmacista Preparatore, infatti, è in grado di realizzare un farmaco specifico per il nostro gatto a base di metimazolo in gel, non solo nel dosaggio corretto e più adatto alla patologia del nostro amico a quattro zampe, ma anche in un formato (gel) che permette una facile somministrazione. Devi somministrare metimazolo nel gatto (Tapazole ®), ma non riesci perchè il dosaggio è troppo basso? L’animale rifiuta il farmaco? Non sai come fare? Tranquillo, i farmacisti di Farmagalenica possono realizzare un farmaco galenico in gel transdermico (metimazolo gel PLO) che risolverà il problema, preparandolo direttamente nei loro Laboratori Galenici della Farmacia.

La somministrazione è generalmente una o due volte al giorno, a seconda della formulazione e del protocollo terapeutico stabilito dal veterinario. La dose iniziale viene attentamente calcolata in base al peso del gatto e alla gravità dell'ipertiroidismo, e successivamente aggiustata in base alla risposta clinica e ai livelli di T4 totale nel siero, che devono essere monitorati regolarmente.

Per dare un’idea, 5 mg di principio attivo sono una capocchia di spillo… e la compressa del Tapazole® è rotonda, una pallina di pochi millimetri di diametro. ogni minimo errore di divisione in 2 o più parti, porta a dosi diversissime di principio attivo (metimazolo o tiamazolo) con conseguente insuccesso della terapia o pesanti effetti collaterali. Ed ecco che arriva il Farmacista Galenista a risolvere la situazione. Come? NULLA VIETA al Medico Veterinario di prescrivere qualsiasi altro dosaggio.

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Le siringhe preconfezionate di metimazolo, preparate specificamente per uso veterinario, offrono un’opzione di somministrazione conveniente e precisa.

Effetti collaterali, controindicazioni e monitoraggio

Sebbene il Tiamazolo sia generalmente ben tollerato, possono verificarsi effetti collaterali, soprattutto nelle prime settimane di trattamento. I più comuni sono lievi e transitori:

• Sintomi gastrointestinali: Inappetenza, vomito, diarrea.
• Letargia o eccitabilità.
• Prurito facciale o reazioni cutanee: Meno comuni ma più gravi, possono richiedere l'interruzione del farmaco.

Effetti collaterali più seri, sebbene rari, includono:

• Alterazioni ematologiche: Neutropenia (diminuzione dei globuli bianchi), linfopenia, trombocitopenia (diminuzione delle piastrine) o anemia. Questi richiedono un monitoraggio regolare tramite esami del sangue.
• Disfunzione epatica: Raro, ma è consigliabile monitorare gli enzimi epatici.

Il metimazolo blocca la produzione di T4 e T3. È importante capire quali sono i potenziali effetti collaterali del metimazolo, e il monitoraggio che generalmente si raccomanda. Deve essere somministrato almeno una volta al giorno (di solito due volte). In circa il 15% dei gatti si osservano degli effetti collaterali. I più frequenti sono: letargia, perdita di appetito e vomito. Se si verifica uno di questi effetti indesiderati, il farmaco viene sospeso fino alla risoluzione dei sintomi e viene poi ripreso con un dosaggio più basso aumentando progressivamente la dose. Il prurito facciale è l’effetto collaterale più grave; si verifica in meno del 4% dei gatti che ricevono il metimazolo. Si risolve con farmaci anti-prurito e con la sospensione del metimazolo. Un numero estremamente ridotto (meno del 2%) dei gatti che prendono il metimazolo sviluppano insufficienza epatica grave. La somministrazione di metimazolo può causare alterazioni del midollo osseo. Per monitorare queste alterazioni si devono eseguire periodicamente degli esami del sangue per la valutazione dei globuli bianchi.

Controindicazioni: Il Tiamazolo non deve essere usato in gatti con:

• Malattie sistemiche gravi come patologie epatiche primarie o diabete mellito.
• Malattie autoimmuni.
• Disordini dei globuli bianchi o delle piastrine.
• Gravidanza o allattamento, poiché il tiamazolo può attraversare la placenta e passare nel latte.
• Ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti.

Il trattamento con Tiamazolo richiede un monitoraggio veterinario regolare per aggiustare la dose e tenere sotto controllo gli effetti collaterali. Gli esami del sangue, inclusi i livelli di T4 e l'emocromo, devono essere effettuati inizialmente a intervalli frequenti (es. 3, 6, 10, 20 settimane) e successivamente ogni 3 mesi. È anche importante monitorare la funzionalità renale, poiché l'ipertiroidismo può mascherare una malattia renale preesistente, che può diventare evidente una volta normalizzati i livelli di ormoni tiroidei. L’ipertiroidismo può mascherare una concomitante insufficienza renale, perché la malattia cardiaca e la pressione alta che accompagnano l’ipertiroidismo causano un aumento del flusso di sangue attraverso i reni, rendendoli più efficiente (praticamente l’unico aspetto positivo dell’ipertiroidismo). Una volta che viene istituita la terapia per l’ipertiroidismo, la malattia renale diventa evidente o peggiora perché il flusso renale torna alla normalità. A volte è necessario scegliere tra i reni e la tiroide, per cui il monitoraggio della funzionalità renale contemporaneamente ai livelli della funzionalità della tiroide è particolarmente importante durante la terapia con metimazolo. I problemi renali possono essere minimizzati iniziando con una dose minore di metimazolo e aumentandola nel corso di settimane o mesi, in modo da non causare il brusco cambiamento del flusso ematico renale. Se i problemi renali peggiorano significativamente con il metimazolo, il farmaco può essere sospeso. La maggior parte degli effetti collaterali negativi si osservano entro i primi 3 mesi di trattamento. Si devono eseguire periodicamente delle analisi del sangue per valutare il T4, i globuli bianchi, la funzione renale e gli enzimi epatici, pertanto il gatto in cura per ipertiroidismo va sottoposto ad un regolare programma di controllo.

Alternative terapeutiche

Da pochi anni è entrato in commercio un alimento specifico per il trattamento dell’ipertiroidismo felino, y/d Hill’s. Poichè contiene ridotti livelli di iodio, impedisce alla ghiandola tiroide ammalata di sintetizzare livelli eccessivi di ormoni tiroidei e in tre settimane riporta il gatto a una condizione di normalità. Questo alimento va somministrato per tutta la vita e può essere consumato senza problemi da gatti conviventi normali. E’ molto importante che il gatto non assuma nessun altro tipo di cibo, neppure saltuariamente.

Un approccio alternativo per i gatti che non possono assumere il metimazolo consiste in una combinazione di ioduro di potassio e di un farmaco per il cuore, il propranololo. Lo ioduro di potassio blocca la captazione di iodio della tiroide. Il propanololo è utilizzato per controllare la malattia cardiaca che è comune nei gatti ipertiroidei.

Esistono anche altre opzioni terapeutiche per l’ipertiroidismo felino. La chirurgia tiroidea rimuove la ghiandola tiroidea iperattiva, mentre la terapia con iodio radioattivo distrugge selettivamente il tessuto tiroideo in eccesso. Tuttavia, entrambe le opzioni possono comportare rischi e costi elevati, e non sono sempre adatte a tutti i gatti.

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