Lucen 20 mg è un farmaco antiulcera contenente esomeprazolo, un inibitore della pompa protonica (IPP). Questo articolo fornisce informazioni dettagliate su Lucen 20 mg, inclusi il suo meccanismo d'azione, usi, interazioni farmacologiche, precauzioni e informazioni sul prezzo.
Cos'è Lucen e come funziona?
Lucen è un farmaco antiulcera il cui principio attivo è l'esomeprazolo. L'esomeprazolo è un composto appartenente alla classe degli inibitori della pompa protonica (IPP). Chimicamente, l’esomeprazolo è un isomero dell’omeprazolo (cioè è composto dagli stessi atomi ma disposti in modo diverso nello spazio. In genere esistono due isomeri, chiamati R e S. L’esomeprazolo è l’isomero S), il composto capostipite della classe degli inibitori di pompa. Gli IPP riducono la secrezione acida gastrica mediante un meccanismo d'azione specifico e selettivo. Inibiscono in modo specifico la pompa acida a livello della cellula parietale dello stomaco. Dopo la somministrazione per via orale, l’effetto sulla secrezione gastrica si manifesta entro 1 ora.
Indicazioni Terapeutiche di Lucen
Lucen è indicato per il trattamento di diverse condizioni correlate all'eccessiva produzione di acido nello stomaco. Le indicazioni più comuni includono:
- Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) e dell’esofagite da reflusso erosiva: 40 mg una volta al giorno per 4 settimane.
- Trattamento sintomatico della MRGE: 20 mg una volta al giorno nei pazienti che non sono affetti da esofagite. Se il controllo dei sintomi non viene raggiunto dopo 4 settimane di terapia, il paziente deve eseguire ulteriori indagini cliniche. Una volta risolti i sintomi, il loro controllo può essere ottenuto assumendo 20 mg una volta al giorno. Negli adulti può essere adottato un regime di assunzione di 20 mg una volta al giorno al bisogno, quando necessario.
- Eradicazione dell'Helicobacter pylori: Una settimana di trattamento con esomeprazolo 20 mg b.i.d. (due volte al giorno) in associazione con appropriati antibiotici promuove l’eradicazione dell’Helicobacter pylori in circa il 90% dei pazienti.
- Trattamento antisecretorio gastrico: È indicata per il trattamento antisecretorio gastrico, quando la somministrazione orale non è possibile. I pazienti con esofagite da reflusso devono essere trattati con 40 mg una volta al giorno. Dopo trattamento endoscopico dell’emorragia acuta di ulcere gastriche o duodenali, somministrare 80 mg di esomeprazolo per infusione in bolo per 30 minuti, seguito da una infusione endovenosa continua di 8 mg/h per 3 giorni (72 ore).
- Sulla base dei dati clinici disponibili, la maggior parte dei pazienti può essere controllata con dosi da 80 a 160 mg al giorno di esomeprazolo.
Come assumere Lucen
Le compresse devono essere deglutite intere con l’aiuto di liquidi, non vanno masticate o frantumate. Nei pazienti che hanno difficoltà a deglutire, le compresse possono anche essere disperse in mezzo bicchiere di acqua non gasata. Non utilizzare altri liquidi in quanto si potrebbe dissolvere il rivestimento gastroresistente. Mescolare fino a disperdere la compressa e bere il liquido con i granuli immediatamente o entro 30 minuti. Sciacquare il bicchiere riempiendolo a metà con acqua e berne il contenuto. Per i pazienti che non possono deglutire, è possibile disperdere le compresse in acqua non gasata e somministrarle mediante un sondino gastrico.Lucen può essere assunto per via orale prima o dopo i pasti, sciolto in acqua non gasata.
Lucen sospensione orale, può essere usato nei pazienti che hanno difficoltà a deglutire le compresse gastroresistenti disperdibili. Sciogliere il contenuto della bustina in un bicchiere di acqua non gasata, mescolare bene e lasciare riposare un poco. Rimescolare e bere entro 30 minuti. Non masticare o frantumare i granuli.
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Interazioni Farmacologiche di Lucen
L'esomeprazolo può interagire con diversi farmaci, modificandone l'assorbimento o il metabolismo. È fondamentale informare il medico di tutti i farmaci che si stanno assumendo prima di iniziare la terapia con Lucen.
Farmaci che possono interagire con Lucen:
- Inibitori delle proteasi: La somministrazione concomitante di esomeprazolo e atazanavir non è raccomandata e la somministrazione concomitante di esomeprazolo e nelfinavir è controindicata. Sono stati segnalati aumentati livelli sierici (80-100%) di saquinavir (in co-somministrazione con ritonavir) durante il trattamento concomitante con omeprazolo (40 mg/die). Il trattamento con omeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull’esposizione di darunavir (in co-somministrazione con ritonavir) e amprenavir (in co-somministrazione con ritonavir). Il trattamento con esomeprazolo 20 mg/die non ha avuto effetti sull’esposizione di amprenavir (con e senza co-somministrazione di ritonavir). Il trattamento con omeprazolo 40 mg/die non ha avuto effetti sull’esposizione di lopinavir (in co-somministrazione con ritonavir).
- Metotressato: In alcuni pazienti è stato riportato che i livelli di metotressato aumentano se somministrato insieme a inibitori della pompa protonica. In presenza di alte dosi di metotressato, può essere necessario prendere in considerazione la sospensione temporanea di esomeprazolo.
- Tacrolimus: È stato riportato che i livelli sierici di tacrolimus aumentano se somministrato insieme ad esomeprazolo. Deve essere eseguito un maggiore monitoraggio delle concentrazioni di tacrolimus e della funzionalità renale (clearance della creatinina), e il dosaggio di tacrolimus deve essere re regolato se necessario.
- Farmaci con assorbimento dipendente dal pH: La soppressione dell’acidità gastrica correlata al trattamento con esomeprazolo e con altri inibitori della pompa protonica può diminuire o aumentare l’assorbimento di prodotti medicinali con assorbimento gastrico pH dipendente. Come osservato con altri medicinali che riducono l'acidità intragastrica, l’assorbimento di prodotti medicinali come ketoconazolo, itraconazolo ed erlotinib può diminuire e l’assorbimento di digossina può aumentare durante il trattamento con esomeprazolo. Il trattamento concomitante con omeprazolo (20 mg al giorno) e digossina in soggetti sani ha aumentato la biodisponibilità di digossina del 10% (fino al 30% in due dei dieci soggetti). È stata raramente segnalata tossicità per la digossina. Tuttavia, occorre cautela quando l’esomeprazolo è somministrato ad alte dosi ai pazienti anziani. Il monitoraggio dell’uso terapeutico di digossina deve quindi essere rinforzato.
- Farmaci metabolizzati dal CYP2C19: L’esomeprazolo inibisce il suo principale enzima metabolizzante, il CYP2C19. Quando l’esomeprazolo è associato ad altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci potrebbero essere aumentate e potrebbe rendersi necessaria una riduzione delle dosi. Ciò va tenuto in particolare considerazione quando l’esomeprazolo viene prescritto al bisogno.
- Diazepam: La somministrazione concomitante di esomeprazolo 30 mg promuove una riduzione del 45% della clearance del diazepam, substrato del CYP2C19.
- Fenitoina: La somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo promuove nei pazienti epilettici un innalzamento dei livelli plasmatici di minimi della fenitoina del 13%. Si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina quando si inizia o si sospende il trattamento con esomeprazolo.
- Voriconazolo: Omeprazolo (40 mg/die) aumenta la Cmax e l’AUCt del voriconazolo (substrato del CYP2C19) rispettivamente del 15% e del 41%.
- Cilostazolo: Omeprazolo così come esomeprazolo agisce da inibitore del CYP2C19. Omeprazolo, somministrato a dosi di 40 mg a soggetti sani in uno studio cross-over, ha incrementato la Cmax e l’AUC di cilostazolo del 18% e 26% rispettivamente, e di uno dei suoi metaboliti attivi del 29% e 69% rispettivamente.
- Cisapride: Nei volontari sani, la somministrazione concomitante di esomeprazolo 40 mg e cisapride promuove un innalzamento del 32% dell’area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo (AUC) e un prolungamento del 31% dell’emivita di eliminazione (t½), ma non un aumento significativo dei picchi di concentrazione plasmatica della cisapride.
- Warfarin: La somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo a pazienti in trattamento con warfarin ha evidenziato, in uno studio clinico, che i tempi di coagulazione rimanevano entro un intervallo di normalità. Tuttavia, dopo la commercializzazione del prodotto, durante il trattamento concomitante, sono stati riportati alcuni casi isolati di innalzamento dei valori di INR di rilevanza clinica. Il monitoraggio viene raccomandato all’inizio ed al termine del trattamento concomitante con esomeprazolo durante la terapia con warfarin o altri derivati cumarinici.
- Clopidogrel: I risultati ottenuti da studi su soggetti sani hanno mostrato un’interazione farmacocinetica (PK)/ farmacodinamica (PD) tra clopidogrel (dose di carico 300 mg / dose di mantenimento 75 mg al giorno) ed esomeprazolo (40 mg p.o. al giorno), risultante in una diminuzione media del 40% dell’esposizione al metabolita attivo del clopidogrel ed in una diminuzione media del 14% dell’inibizione massima (ADP indotta) dell'aggregazione piastrinica. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l’uso concomitante di clopidogrel.
- Medicinali che inibiscono il CYP2C19 e/o CYP3A4: Il trattamento concomitante con esomeprazolo e un inibitore del CYP3A4, claritromicina (500 mg b.i.d.) comporta un raddoppio dell’esposizione (AUC) all’esomeprazolo.La somministrazione concomitante di esomeprazolo ed un inibitore combinato del CYP2C19 e del CYP3A4 può portare ad un’esposizione di esomeprazolo più che raddoppiata. Il voriconazolo, inibitore del CYP2C19 e del CYP3A4, innalza l’AUCt dell’omeprazolo del 280%.
- Medicinali che inducono il CYP2C19 e/o CYP3A4: Farmaci noti per indurre il CYP2C19 o il CYP3A4 o entrambi (come la rifampicina e l’Erba di San Giovanni) possono portare ad una diminuzione dei livelli sierici di esomeprazolo in conseguenza di un aumento del metabolismo di esomeprazolo.
Medicinali senza alcuna interazione clinica rilevante
- Amoxicillina e chinidina: È stato dimostrato che l’esomeprazolo non ha effetti clinici rilevanti sulla farmacocinetica di amoxicillina o chinidina.
- Naprossene o rofecoxib: Non sono state evidenziate interazioni farmacocinetiche clinicamente rilevanti negli studi a breve termine in cui è stata valutata la somministrazione concomitante di esomeprazolo con naprossene o con rofecoxib.
Controindicazioni e Precauzioni
Lucen è controindicato in pazienti con:
- Ipersensibilità al principio attivo (esomeprazolo) o ad uno qualsiasi degli eccipienti presenti nella formulazione farmaceutica.
- Assunzione concomitante di nelfinavir.
Prima di iniziare il trattamento con Lucen, è necessario informare il medico in caso di:
- Sintomi quali significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena. In questi casi, è necessario escludere la presenza di un'ulcera gastrica maligna.
- Trattamento concomitante con altri farmaci.
- Storia di reazioni allergiche a farmaci simili (ad esempio, altri inibitori della pompa protonica).
- Problemi al fegato.
Avvertenze speciali
- Ipomagnesiemia: È stato osservato che gli inibitori di pompa protonica come esomeprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia.
- Fratture: Gli inibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (>1 anno), potrebbero causare un lieve aumento (dal 10% al 40%) del rischio di fratture dell’anca, del polso e della colonna vertebrale.
- Livelli di Cromogranina A (CgA): Durante il trattamento con farmaci antisecretori è stato osservato un innalzamento dei livelli sierici di gastrina e di Cromogranina A (CgA) in risposta alla diminuita secrezione acida. Un aumento dei livelli di CgA può interferire con le indagini per i tumori neuroendocrini.
- Vitamina B12: Esomeprazolo, come tutti i farmaci antiacidi, può ridurre l'assorbimento di vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria.
Effetti Indesiderati
Gli effetti indesiderati più comunemente segnalati con l'uso di esomeprazolo includono:
- Cefalea
- Dolore addominale
- Costipazione
- Diarrea
- Flatulenza
- Nausea
- Vomito
- Edema
- Insonnia
- Sonnolenza
- Vertigini
- Secchezza della bocca
- Dermatite
- Prurito
- Orticaria
- Fratture (non comune)
La segnalazione delle reazioni avverse sospette è importante in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del farmaco.
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Uso in Gravidanza e Allattamento
Non sono disponibili sufficienti dati clinici per l’uso di Lucen in gravidanza. Pertanto, l'uso di Lucen durante la gravidanza deve essere considerato solo se il beneficio potenziale per la madre supera il rischio potenziale per il feto.
Non è noto se l'esomeprazolo sia escreto nel latte materno. Pertanto, è necessario valutare se interrompere l'allattamento o interrompere la terapia con Lucen, tenendo conto del beneficio dell'allattamento per il bambino e del beneficio della terapia per la madre.
Conservazione
Le compresse gastroresistenti di Lucen hanno una validità di 3 anni. In alcune zone del mondo con clima particolare (caldo/umido) le compresse da 40 mg hanno una validità di 2 anni, e quelle da 20 mg di 18 mesi. La polvere per soluzione iniettabile/per infusione ha una validità di 2 anni e va conservata ad una temperatura inferiore ai 30°C al buio. Per evitare danni all’ambiente, non gettare alcun medicinale nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici.
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