Lenizak è un farmaco che combina due principi attivi, tramadolo cloridrato e dexketoprofene, utilizzato per il trattamento del dolore acuto da moderato a grave negli adulti. Questo articolo fornisce una panoramica completa su Lenizak, esaminandone la composizione, le indicazioni, la posologia, le controindicazioni, le avvertenze, le interazioni farmacologiche e altre informazioni rilevanti per un uso sicuro ed efficace.
Composizione di Lenizak
Ogni compressa di Lenizak contiene:
- 75 mg di tramadolo cloridrato
- 25 mg di dexketoprofene
Eccipienti con effetti noti: ogni compressa contiene 33,07 mg di sodio croscarmelloso e 1,83 mg di sodio stearil fumarato e 2.7 g di saccarosio per dose.
Indicazioni Terapeutiche
Lenizak è indicato per il trattamento sintomatico a breve termine del dolore acuto da moderato a grave negli adulti.
Posologia e Modo di Somministrazione
La dose raccomandata è di una compressa rivestita con film (che corrisponde a 75 mg di tramadolo cloridrato e 25 mg di dexketoprofene). È possibile assumere altre dosi, secondo necessità, con un intervallo tra le assunzioni di almeno 8 ore. La dose giornaliera totale non deve superare le tre compresse rivestite con film (che corrispondono a 225 mg di tramadolo cloridrato e 75 mg di dexketoprofene).
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Dextradol è indicato solo per un utilizzo a breve termine e il trattamento deve essere rigorosamente limitato al periodo sintomatico e in ogni caso per un periodo non superiore ai 5 giorni. Il passaggio ad un’analgesia basata su di un singolo agente deve essere considerato in base all’intensità del dolore e alla risposta del paziente.
È possibile ridurre al minimo gli effetti indesiderati utilizzando il minimo numero di dosi per il più breve periodo di tempo necessario per controllare i sintomi.
Anziani
Nei pazienti anziani la dose iniziale raccomandata è una compressa rivestita con film; è possibile assumere ulteriori dosi secondo necessità con un intervallo minimo tra le assunzioni di 8 ore e senza superare la dose giornaliera totale di 2 compresse rivestite con film (che corrisponde a 150 mg di tramadolo cloridrato e 50 mg di dexketoprofene). La dose può essere aumentata fino ad un massimo di 3 compresse rivestite con film giornaliere, come raccomandato per la popolazione generale, solo dopo che sia stata accertata una buona tolleranza.
Nei pazienti con più di 75 anni sono disponibili dati limitati, dunque Dextradol deve essere usato con cautela in questi pazienti.
Compromissione Epatica
I pazienti affetti da compromissione epatica da lieve a moderata devono iniziare la terapia con un ridotto numero di dosi (dose giornaliera totale 2 compresse rivestite con film di Dextradol) ed essere monitorati con rigore.
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Dextradol non deve essere usato nei pazienti affetti da compromissione epatica grave.
Compromissione Renale
La dose giornaliera totale iniziale deve essere ridotta a 2 compresse rivestite con film di Dextradol nei pazienti con compromissione renale di grado lieve (clearance della creatinina 60 - 89 ml/min).
Dextradol non deve essere usato nei pazienti affetti da compromissione renale da moderata a grave (clearance della creatinina ≤59 ml / min).
Popolazione Pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di Dextradol nei bambini e negli adolescenti non è stata stabilita. Non sono disponibili dati. Quindi Dextradol non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti.
Modo di Somministrazione
Per uso orale. Dextradol deve essere ingerito con una sufficiente quantità di liquido (ad es. un bicchiere d'acqua).
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L'assunzione concomitante di cibo rallenta l’assorbimento di Lenizak, dunque, per un effetto più rapido.
Controindicazioni
Lenizak è controindicato nei seguenti casi:
- Ipersensibilità al dexketoprofene, al tramadolo cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Pazienti nei quali sostanze con un’azione simile (ad es. altri FANS) scatenano attacchi d’asma, broncospasmo, rinite acuta o causano polipi nasali, orticaria o edema angioneurotico.
- Reazioni fotoallergiche o fototossiche note durante il trattamento con ketoprofene o fibrati.
- Ulcera peptica attiva o storia di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione.
- Storia di sanguinamento o perforazione gastrointestinale in relazione a una precedente terapia con FANS.
- Disturbi digestivi cronici (ad es. dispepsia, bruciore di stomaco).
- Malattia infiammatoria cronica dell'intestino (morbo di Crohn o colite ulcerosa).
- Insufficienza cardiaca grave.
- Compromissione renale da moderata a grave (clearance della creatinina ≤59 ml / min).
- Grave compromissione della funzione epatica.
- Diatesi emorragica e disturbi della coagulazione.
- Asma o ha sofferto di attacchi di asma, rinite allergica acuta (infiammazione di breve durata della mucosa nasale), polipi nasali (noduli all’interno della cavità nasale causati da un’allergia), orticaria (eruzione cutanea), angioedema (gonfiore del viso, degli occhi, delle labbra o della lingua o difficoltà respiratorie) o respiro sibilantedopo aver assunto acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei
- Gravemente disidratato (a causa di vomito, diarrea o insufficiente assunzione di liquidi).
- Intossicazione acuta da alcol, sonniferi, analgesici o altri medicinali attivi sul sistema nervoso centrale.
- Pazienti che assumono inibitori della monoamino ossidasi (IMAO) o che li hanno assunti negli ultimi 14 giorni.
- Epilessia non controllata.
- Gravidanza e allattamento.
Avvertenze e Precauzioni
Si raccomanda di fare riferimento alle avvertenze speciali e alle precauzioni riportate per il dexketoprofene e per il tramadolo come agenti singoli.
Dexketoprofene
- Somministrare con cautela in pazienti con una storia di condizioni allergiche.
- L’uso del dexketoprofene in concomitanza con altri FANS, compresi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2 deve essere evitato.
- È possibile ridurre al minimo gli effetti indesiderati utilizzando la dose minima efficace per la più breve durata necessaria per controllare i sintomi.
Sicurezza Gastrointestinale
- Emorragie, ulcerazioni o perforazioni gastrointestinali, anche fatali, sono state riportate in seguito all’utilizzo dei FANS in qualsiasi momento durante il trattamento, con o senza sintomi di avvertimento o una precedente storia di gravi episodi gastrointestinali.
- Come con tutti i FANS, occorre ricercare una eventuale storia di esofagite, gastrite e/o ulcera peptica per assicurarsi che siano totalmente guarite prima di iniziare una terapia con dexketoprofene.
- I FANS devono essere usati con cautela in pazienti con una storia di patologia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn), perché la loro condizione può peggiorare.
- Si consiglia cautela nei pazienti che stanno assumendo una terapia concomitante che può aumentare il rischio di ulcerazioni o sanguinamento, come i corticosteroidi orali, gli anticoagulanti come il warfarin, gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o i farmaci antiaggreganti piatrinici come l’acido acetilsalicilico.
Sicurezza Renale
- Si consiglia cautela nei pazienti con danno della funzionalità renale. In questi pazienti, l’uso di FANS può provocare un deterioramento della funzione renale, la ritenzione dei liquidi e la comparsa di edemi.
- Durante la terapia va assicurato un adeguato apporto di liquidi per evitare la disidratazione e l’aumento della tossicità renale eventualmente associato.
- Come tutti i FANS, questo medicinale può causare un aumento dell'azotemia e della creatinina.
Sicurezza Epatica
- Si consiglia cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Come con gli altri FANS, la compromissione della funzione epatica può causare piccoli incrementi transitori di alcuni parametri epatici e anche aumenti significativi delle aspartato transaminasi (AST) e alanina aminotransferasi (ALT).
Sicurezza Cardiovascolare e Cerebrovascolare
- Nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata si raccomanda un attento monitoraggio e opportune istruzioni perché in associazione con le terapie a base di FANS sono stati osservati ritenzione dei liquidi e edema.
- I pazienti affetti da ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, patologia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con dexketoprofene solo dopo attenta valutazione.
Reazioni Cutanee
- Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali letali, incluse dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso di FANS.
Anziani
- Nei pazienti anziani si osserva una maggiore frequenza di reazioni avverse ai FANS, soprattutto di sanguinamento e perforazione gastrointestinale, che possono essere fatali.
Mascheramento dei Sintomi di Infezioni Sottostanti
Dexketoprofene può mascherare i sintomi di infezione, cosa che potrebbe ritardare l’avvio di un trattamento adeguato e peggiorare pertanto l’esito dell’infezione.
Altre Informazioni
Si consiglia particolare cautela nei pazienti con:
- Disturbi congeniti del metabolismo delle porfirine (come la porfiria intermittente acuta).
- Disidratazione.
- Subito dopo interventi di chirurgia maggiore.
Tramadolo
- Il tramadolo deve essere usato con particolare cautela nei pazienti con tossicodipendenze, traumi cranici, shock, con ridotti livelli di coscienza di origine incerta, disturbi del centro o della funzione respiratoria e con incremento della pressione intracranica.
- Il prodotto deve essere usato con cautela nei pazienti sensibili agli oppiacei.
- Inoltre, si deve prestare particolare attenzione nel trattamento di pazienti affetti da depressione respiratoria o ai quali viene somministrata una terapia concomitante con medicinali che inducono depressione del sistema nervoso centrale o se la dose raccomandata è stata superata in modo significativo, perché in queste situazioni non è possibile escludere l’insorgenza di depressione respiratoria.
- Nei pazienti che assumevano tramadolo ai dosaggi raccomandati è stata riportata la comparsa di convulsioni.
- Possono svilupparsi tolleranza, dipendenza psichica e fisica, soprattutto a seguito di terapie a lungo termine.
Rischio derivante dall’uso concomitante di farmaci ad azione sedativa
L’uso concomitante di Dextradol e farmaci ad azione sedativa come benzodiazepine o farmaci benzodiazepino-correlati può causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di questi farmaci ad azione sedativa deve essere limitata ai pazienti per i quali non sono possibili trattamenti alternativi.
Interazioni
Non sono stati eseguiti studi clinici per valutare il possibile impatto delle interazioni farmacologiche sul profilo di sicurezza di Lenizak. Tuttavia, si consiglia di tenere conto di quelle riportate per il dexketoprofene e il tramadolo come agenti singoli.
Dexketoprofene
Le seguenti interazioni si riferiscono ai farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) in generale:
- Uso concomitante non raccomandato: Altri FANS, anticoagulanti, eparine, corticosteroidi, litio, metotressato (ad alte dosi), idantoine e sulfonamidi.
- Associazioni che richiedono precauzioni: Diuretici, ACE inibitori, aminoglicosidi antibatterici e antagonisti del recettore dell’angiotensina II, metotressato (a basse dosi), pentossifillina, zidovudina, sulfoniluree.
- Associazioni di cui tener conto: Beta-bloccanti, ciclosporina e tacrolimus, trombolitici, agenti antipiastrinici e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), probenecid, glicosidi cardiaci, mifepristone, antibiotici chinolonici, tenofovir, deferasirox, pemetrexed.
Tramadolo
- L’uso concomitante non è raccomandato: Tramadolo non va associato con gli inibitori della monoamino-ossidasi (MAO).
- Associazioni che richiedono precauzioni: Il tramadolo può indurre convulsioni e aumentare il rischio che gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), gli inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina (SNRI), gli antidepressivi triciclici, gli antipsicotici e altri medicinali destinati ad abbassare la soglia epilettogena causino convulsioni.
- L’uso concomitante di oppioidi e farmaci ad azione sedativa come benzodiazepine o farmaci benzodiazepino-correlati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa di un effetto depressivo additivo sul SNC.
Fertilità, gravidanza e allattamento
- Come altri FANS, l'uso di dexketoprofene può compromettere la fertilità femminile e non è raccomandato nelle donne che cercano di concepire. Nelle donne che hanno difficoltà a concepire o che si stanno sottoponendo a indagini sull'infertilità, si deve prendere in considerazione la sospensione del dexketoprofene.
- Lenizak è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
Lenizak può compromettere la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, a causa della possibilità di insorgenza di capogiri, sonnolenza e visione offuscata.
Effetti Indesiderati
Come tutti i medicinali, Lenizak può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. Gli effetti indesiderati più comuni includono:
- Nausea
- Vomito
- Dolore addominale
- Diarrea
- Stipsi
- Vertigini
- Sonnolenza
- Mal di testa
È importante consultare immediatamente un medico se si verificano effetti indesiderati gravi, come:
- Reazioni allergiche (eruzione cutanea, prurito, gonfiore del viso, delle labbra o della lingua, difficoltà respiratorie)
- Sanguinamento gastrointestinale (feci nere o con sangue, vomito con sangue)
- Ulcera peptica
- Problemi al fegato (ingiallimento della pelle o degli occhi, urine scure, feci chiare)
- Problemi ai reni (diminuzione della quantità di urina, gonfiore alle gambe o alle caviglie)
- Difficoltà respiratorie
- Convulsioni
Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio, è necessario consultare immediatamente un medico o recarsi al pronto soccorso più vicino. I sintomi di sovradosaggio possono includere nausea, vomito, dolore addominale, sonnolenza, vertigini, convulsioni, difficoltà respiratorie e coma.
Conservazione
Conservare Lenizak nella confezione originale, in un luogo fresco e asciutto, al riparo dalla luce e dall'umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
Informazioni aggiuntive
È fondamentale leggere attentamente il foglietto illustrativo prima di iniziare il trattamento con Lenizak e seguire scrupolosamente le indicazioni del medico. In caso di dubbi o domande, è sempre consigliabile consultare il proprio medico o farmacista.
Ketorolac
TORADOL ® è indicato, in alternativa o in associazione alla terapia con oppiacei, nel trattamento del dolore di media-grave entità post-operatorio.TORADOL ® è un farmaco a base di ketorolac trometamina, principio attivo derivato dall'acido arilacetico e appartenente alla categoria dei farmaci antinfiammatori non steroidei, utilizzati comunemente nel trattamento degli stati dolorosi su base infiammatoria. La sua particolare efficacia terapeutica è da ricondurre prevalentemente al marcato potere analgesico, dimostratosi decisamente superiore rispetto quello di altri antinfiammatori come i salicilati, espletato essenzialmente attraverso l'inibizione della sintesi di prostaglandine, soprattutto della PGE2, responsabile tra le altre attività, anche dell'attivazione di alcuni recettori periferici coinvolti nella trasmissione del dolore.
L'attività biologica del ketorolac tuttavia è rappresentata dall'inibizione esercitata nei confronti delle ciclossigenasi, enzimi espressi in seguito a stimoli lesivi di varia natura, in grado di catalizzare la trasformazione di un fosfolipide di membrana come l'acido arachidonico in una classe di mediatori chimici, noti come prostaglandine, dotata di attività vasopermeabilizzante, chemotattica, algogena e pirogena. E' quindi evidente come il controllo dell'espressione di queste sostanze possa contribuire alla remissione della sintomatologia dolorosa presente durante affezioni infiammatorie di significativa rilevanza.
Studi svolti ed efficacia clinica del Ketorolac
- L'EFFICACIA DEL KETOROLAC IN CLINICA OCULISTICA: Recente studio clinico che dimostra come la somministrazione endovenosa di ketorolac possa risultare efficace nel ridurre il dolore post-operatorio in seguito a chirurgia necessaria nel trattamento dello strabismo.
- SOMMINISTRAZIONE INTRANASALE DI KETOROLAC: Interessantissimo lavoro che dimostra come l'assunzione intranasale di ketorolac possa risultare efficace e ben tollerata garantendo un miglioramento della sintomatologia già dopo solo 20 minuti dall'assunzione del principio attivo.
- IL KETOROLAC IN ETA' PEDIATRICA: Studio che dimostra l'efficacia e la relativa sicurezza dell'utilizzo di ketorolac in seguito a chirurgia cardiaca anche in pazienti in età pediatrica. Nessuno caso clinicamente rilevante di nefrotossicità è stato osservato in questo trial.
Modalità d'uso e posologia del Ketorolac
TORADOL ® Compresse rivestite da 10 mg di ketorolac trometamina; Soluzione iniettabile da 10 mg di ketorolac trometamina per ml di soluzione; Soluzione iniettabile da 30 mg di ketorolac trometamina per ml di soluzione; Gocce orali da 20 mg di ketorolac trometamina per ml di soluzione; Per il trattamento del dolore di grado moderato, si consiglia l'assunzione di ketorolac per via orale, alla dose massima giornaliera di 40 mg, possibilmente suddivisa in più somministrazioni da 10 mg intervallate da un periodo di almeno 4-6 ore. Il suddetto trattamento non deve assolutamente superare la durata massima prevista di 5 giorni. Il dolore di grave entità andrebbe invece trattato in maniera acuta come ketorolac per via parenterale, avendo cura di non superare la massima dose di 90 mg giornalieri per un periodo massimo di due giorni. La somministrazione endovenosa è invece riservata all'utilizzo ospedaliero. In tutti i casi è sempre necessario consultare il proprio medico.
Avvertenze sul Ketorolac
La terapia con TORADOL ® dovrebbe essere intesa come terapia sintomatologica utile a superare una fase acuta di dolore di entità moderata-grave. L'utilizzo di TORADOL ® deve necessariamente avvenire sotto stretto controllo medico, visti i numerosi effetti collaterali legati alla terapia con ketorolac e note le differenti controindicazioni. Per questo motivo l'uso di ketorolac dovrebbe avvenire con particolare cura in tutti quei pazienti affetti da patologie epatiche, renali, gastro-intestinali e cardiovascolari, nei quali questa terapia potrebbe aggravare il quadro clinico eventualmente presente o determinare la comparsa di nuovi effetti collaterali. Al fine di minimizzare lo sviluppo di reazioni avverse sarebbe opportuno utilizzare le minime dose efficace per il minor tempo necessario a garantire una remissione della sintomatologia. Qualora dovessero comparire reazioni inattese o eventuali esacerbazioni delle patologie già presenti, il paziente, dopo aver contattato il proprio medico, dovrebbe valutare l'eventualità di sospendere la terapia in corso.
TORADOL ® in compresse contiene lattosio, pertanto la sua assunzione è sconsigliata in pazienti affetti da deficit enzimatico di lattasi, intolleranza al lattosio o sindromi da malassorbimento glucosio-galattosio. TORADOL ® iniettabile contiene invece alcool, per cui se ne sconsiglia l'utilizzo in chi deve guidare alla luce anche della capacità di determinare sonnolenza.
Gravidanza ed allattamento
L'assunzione di TORADOL ® durante la gravidanza è severamente controindicata, visti i potenziali effetti tossici dei farmaci antinfiammatori non steroidei sula salute fetale. Differenti studi dimostrano come elevate concentrazioni ematiche di farmaci antinfiammatori non steroidei possano indurre nel feto malformazioni renali e polmonari, compromettendone la vitalità ed aumentando al contempo la frequenza di aborti spontanei indesiderati. L'utilizzo di FANS in questo periodo, potrebbe nuocere alla salute della gestante, visto l'aumentato rischio di emorragie legato al parto.
Interazioni del Ketorolac
Differenti studi di farmacocinetica dimostrano come l'efficacia terapeutica ed il profilo di sicurezza del ketorolac possano essere compromessi dalla contestuale assunzione di altri principi attivi quali : Anticoagulanti orali ed inibitori del reuptake della serotonina, responsabili dell'aumentato rischio di emorragie; Diuretici, ACE inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, metotrexato e ciclosporine, associati ad un incremento degli effetti tossici del flurbiprofene soprattutto a carico del rene e del fegato; Antinfiammatori non steroidei e cortisonici, responsabili di un danno significativo a carico della mucosa gastrica; Antibiotici, la cui assunzione è spesso legata ad una sensibile variazione del profilo terapeutico di entrambi i farmaci; Sulfaniluree, potenzialmente pericolose per le alterazioni a carico dell'omeostasi glucidica. Si raccomanda pertanto di consultare il proprio medico, qualora insorgesse la necessità di abbinare ulteriori terapie farmacologiche a quella già in atto con ketorolac.
Controindicazioni del Ketorolac
L'assunzione di TORADOL ® è controindicata in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, ipersensibilità all'acido acetilsalicilico ed altri analgesici, poliposi nasale, asma, broncospasmo, angioedema, ulcera peptica, anamnesi positiva per sanguinamenti intestinali, colite ulcerosa, morbo di Crohn o storia pregressa per le stesse patologie, sanguinamento cerebrovascolare, diatesi emorragica o concomitante terapia anticoagulante, insufficienza renale ed insufficienza epatica.
Effetti indesiderati - Effetti collaterali
L'utilizzo di ketorolac, soprattutto quando protratto per periodi di tempo prolungati o effettuato a dosaggi particolarmente elevati, è spesso associato alla comparsa di effetti collaterali diffusi tra vari organi ed apparati. Tra le reazioni avverse più frequentemente documentate è possibile descrivere : nausea, costipazione, diarrea, dolori epigastrici, gastriti, ulcere e nei casi più gravi emorragie, epatotossicità ed insufficienza epatica, edema polmonare e dispnea, ipertensione, vasodilatazione, incremento degli accidenti cerebro e cardiovascolari, i angioedema, rash, aumentata sudorazione, orticaria e reazioni bollose, alterazioni della funzionalità renale, cefalea, capogiri, vertigini, ipercinesia e alterazioni del gusto. Si sono inoltre descritte reazioni allergiche, sia locali che sistemiche, con maggior frequenza nei pazienti trattati con ketorolac per via iniettiva.