Introduzione
Contramal è un farmaco a base di tramadolo cloridrato, un analgesico oppioide utilizzato per il trattamento del dolore da moderato a severo. Questo articolo esplora le indicazioni terapeutiche, il meccanismo d'azione, la posologia, le controindicazioni, le interazioni farmacologiche e le avvertenze relative all'uso di Contramal.
Cos'è il Tramadolo Cloridrato e a Cosa Serve
Il tramadolo cloridrato è un farmaco analgesico di tipo oppioide, classificato come agonista debole dei recettori µ-oppioidi (mu). È indicato per il trattamento di stati dolorosi acuti e cronici di diversa origine e intensità.
Indicazioni Terapeutiche
Il tramadolo è indicato nei pazienti adulti e nei bambini nel trattamento di stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa, di media e grave intensità, quali:
- Dolore acuto: trattamento del dolore acuto.
- Dolore cronico: trattamento del dolore cronico.
- Dolore da traumi: dolore conseguente a lesioni traumatiche.
- Dolore di pertinenza oncologica: dolore associato a patologie tumorali.
- Dolore indotto da interventi diagnostici e chirurgici: dolore post-operatorio o conseguente a procedure mediche invasive.
- Altre applicazioni terapeutiche: il tramadolo è risultato efficace nel trattamento del dolore di diversa natura: dolore indotto da trauma, dolore post-operatorio, coliche renali e biliari, dolore neuropatico, dolore alla parte bassa della schiena, osteoartrite ma non provoca una sedazione forte tale da essere utilizzato in anestesia generale.
Altre applicazioni terapeutiche del tramadolo oggetto di studio comprendono il disturbo ossessivo-compulsivo, l’emicrania, la nevralgia post-erpetica, la sindrome delle gambe senza riposo, verso cui si è dimostrato risolutivo. Il tramadolo è utilizzato anche nel trattamento della fibromialgia e dell’eiaculazione precoce, entrambe indicazioni non approvate (usi off label). In caso di fibromialgia vi sono evidenze scientifiche a sostegno della sua efficacia. Il tramadolo ha ridotto l’allodinia in modelli di ratto di fibromialgia indotta da reserpina. Nei pazienti affetti da eiaculazione precoce la somministrazione di tramadolo è stata associata ad un amento del tempo di latenza di eiaculazione intravaginale (IELT), parametro preso come indice di efficacia.
Meccanismo d'Azione
Il tramadolo cloridrato rappresenta un'importante opzione terapeutica per il trattamento del dolore moderato-severo, grazie al suo duplice meccanismo d'azione che combina effetti oppioidi e monoaminergici.
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- Azione oppioide: Il Tramadolo agisce come agonista debole dei recettori µ-oppioidi, principalmente a livello del sistema nervoso centrale.
- Azione monoaminergica: Questo meccanismo determina il potenziamento dei sistemi inibitori discendenti del dolore, particolarmente importanti nella modulazione del dolore cronico e neuropatico.
Inoltre, esercita un’attività antitussiva, tipica degli oppioidi.
Posologia e Modo d'Uso
La posologia deve essere adattata all'intensità del dolore ed alla sensibilità individuale del paziente. In generale bisogna selezionare la dose minima efficace. La dose giornaliera totale non deve superare i 400 mg di tramadolo cloridrato, tranne in speciali condizioni cliniche.
Adulti e Adolescenti (oltre i 12 anni)
La dose abituale è di una o due capsule di Contramal 50 mg (equivalenti a 50 o 100 mg di tramadolo cloridrato) ogni 4-6 ore.
Bambini
Per i bambini (età 1-12 anni) le capsule e le compresse non sono adatte perchè non è possibile personalizzare il dosaggio in base al peso corporeo. La formulazione più indicata è quella in gocce. Una goccia di soluzione di tramadolo 100 mg/mL contiene 2,5 mg di tramadolo. La posologia raccomandata è 1-2 mg di tramadolo/kg di peso corporeo; non deve essere superata la dose di 8 mg di tramadolo/kg di peso corporeo. Per i bambini di età < 1 anno il tramadolo è controindicato.
Anziani
Nei pazienti anziani (oltre i 75 anni) l'eliminazione di tramadolo può essere ritardata. Se è il caso, il medico potrà consigliare di allungare l'intervallo di tempo tra una dose e l'altra.
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Insufficienza Renale o Epatica
Nei pazienti con grave insufficienza epatica e/o renale non devono assumere Contramal. In caso di insufficienza lieve o moderata, il medico può consigliare di allungare l'intervallo di tempo tra una dose e l'altra.
Modalità di Somministrazione
Le capsule rigide devono essere deglutite intere, non divise o masticate, con una sufficiente quantità di liquido, preferibilmente al mattino e alla sera. Le capsule possono essere assunte sia durante che lontano dai pasti.
Durata della Terapia
La terapia con tramadolo non deve essere a lungo termine perchè possiede un potenziale di dipendenza.
Controindicazioni
Il tramadolo è controindicato in caso di:
- Ipersensibilità al principio attivo o agli oppioidi.
- Intossicazione acuta da alcool, ipnotici, analgesici, oppioidi o psicofarmaci.
- Pazienti in terapia con MAO-inibitori o che li hanno assunti negli ultimi 14 giorni.
- Pazienti con epilessia non adeguatamente controllata dal trattamento.
- Utilizzo come terapia di disassuefazione da droghe.
- Bambini di età inferiore ad 1 anno.
Avvertenze e Precauzioni
Si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere Contramal, se:
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- Pensa di prendere in modo esagerato altri farmaci antidolorifici (oppiacei).
- Soffre di disturbi della coscienza (se si sente svenire).
- È in uno stato di shock (i sudori freddi possono esserne un segnale).
- Ha un aumento della pressione nel cervello (possibile dopo un trauma alla testa o malattie cerebrali).
- Ha difficoltà a respirare.
- Ha tendenza all'epilessia o a crisi convulsive in quanto il rischio di un attacco potrebbe aumentare.
- Soffre di malattie del fegato o dei reni.
L’uso appropriato del Tramadolo richiede una prescrizione medica consapevole, basata su un’attenta valutazione del paziente, delle sue caratteristiche individuali e delle potenziali interazioni farmacologiche.
Rischio di Convulsioni
Il tramadolo può portare a convulsioni alle dosi normali terapeutiche ma il rischio aumenta se le dosi superano i valori massimi raccomandati (>400 mg), se il paziente è in terapia con altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva, se il paziente è affetto da malattie che possono essere fattori di rischio per convulsioni (il tramadolo è controindicato in pazienti con epilessia non adeguatamente controllata).
Dipendenza e Tolleranza
Contramal può portare a dipendenza fisica e psicologica. Quando Contramal è somministrato per un lungo periodo, il suo effetto può diminuire, pertanto devono essere somministrate dosi maggiori (sviluppo di tolleranza).
Sindrome Serotoninergica
Il tramadolo può causare sindrome serotoninergica, caratterizzata da sintomi legati ad eccessiva attività neuromuscolare (tremore, clono, mioclono, iperriflessia, rigidità), eccessiva attività del sistema nervoso autonomo (diaforesi, febbre, tachicardia, tachipnea), stato mentale alterato (agitazione, confusione).
Interazioni Farmacologiche
Informi il medico o il farmacista se sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale.
Contramal non deve essere assunto insieme con MAO inibitori (alcuni medicinali usati per la depressione). L'intensità e la durata dell'effetto analgesico di Contramal possono essere ridotti se sta prendendo medicinali che contengono carbamazepina (per gli attacchi epilettici); ondansetron (per prevenire la nausea). Il suo medico la informerà se e quali dosaggi di Contramal lei deve assumere.
Il rischio di effetti indesiderati aumenta, se sta prendendo tranquillanti, farmaci per dormire, altri analgesici quali morfina e codeina (anche quando presa contro la tosse), e l'alcool insieme a Contramal. Può sentirsi assopito o debole. In questi casi consulti il suo medico. se sta prendendo medicinali che possono provocare convulsioni (attacchi), come alcuni antidepressivi o antipsicotici. Il rischio di avere un attacco può aumentare se assume contemporaneamente Contramal. Il suo medico le dirà se Contramal è adatto a lei. se sta prendendo alcuni antidepressivi. Contramal può interagire con questi farmaci e potrebbe avvertire sintomi quali: involontarie ritmiche contrazioni dei muscoli, inclusi i muscoli che controllano il movimento degli occhi, agitazione, eccessiva sudorazione, tremore, esagerazione dei riflessi, aumento della tensione muscolare, temperatura corporea superiore a 38°C. se sta prendendo anticoagulanti cumarinici (medicinali che rendono fluido il sangue), quale ad esempio warfarin, insieme a Contramal. L'effetto di questi medicinali sulla coagulazione del sangue può essere influenzato e può verificarsi sanguinamento.
La principale interazione farmacometabolica per il tramadolo avviene a livello del sistema enzimatico del citocromo P450 2D6, enzima deputato alla trasformazione metabolica del tramadolo nel suo metabolita attivo. Alcuni farmaci inibiscono questa reazione causando aumento dei livelli plasmatici di tramadolo e diminuzione di quelli del suo metabolita attivo (chinina, cimetidina, fluoxetina, paroxetina, indinavir, saquinavir, ritonavir, metadone, ticlopidina).
Interazioni farmacologiche con rilevanza clinica sono state osservate con farmaci antiinfiammatori non steroidei (antagonizzano l’effetto di costipazione del tramadolo), digossina (aumento del suo potenziale di tossicità), rasagilina e selegilina (aumento della temperature corporea), warfarin (aumento dell’indice INR, International Normalized Ratio).
Effetti Collaterali
Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestano.
Gli effetti collaterali del tramadolo sono quelli tipici degli analgesici oppiodi: nausea, vomito, ritenzione urinaria, sonnolenza, costipazione, secchezza delle fauci, effetti immunosoppressivi, disforia, stipsi. Il tramadolo è considerato un farmaco oppioide atipico in quanto il suo meccanismo d’azione si discosta da quello classico degli oppioidi e per questo gli effetti collaterali del tramadolo sono molto più blandi in termini di intensità e frequenza, rispetto a quelli causati da dosi equipotenti di altri analgesici oppioidi. La depressione respiratoria e i disturbi cardiovascolari sono eventi più rari e la maggior tollerabilità l’ha reso un farmaco molto prescritto.
Gli effetti indesiderati più comuni durante il trattamento con Contramal sono nausea e vertigine, in più di 1 su 10 persone.
Altri effetti indesiderati includono:
- Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche (ad esempio difficoltà a respirare, respiro sibilante, orticaria) e shock (caduta improvvisa della pressione).
- Patologie cardiache e della circolazione: effetti sul cuore e sulla circolazione del sangue (palpitazioni, battito veloce del cuore, sensazione di mancamento o collasso), battito cardiaco lento, aumento della pressione del sangue.
- Patologie del sistema nervoso: mal di testa, sonnolenza, sensazioni insolite (prurito, formicolio, intorpidimento), tremori, respiro rallentato, attacchi epilettici, spasmi muscolari, movimenti scoordinati, perdita transitoria della coscienza (sincope), disturbi del linguaggio.
- Disturbi del metabolismo e della nutrizione: modifiche dell'appetito, diminuzione del livello di zucchero nel sangue.
- Disturbi psichiatrici: allucinazioni, confusione, disturbi del sonno, delirio, ansia e incubi, cambiamento dell'umore (in genere euforia, raramente irritazione), dell'attività (in genere riduzione, raramente aumento) e riduzione delle percezioni sensoriali e cognitive (alterazioni delle sensazioni e della capacità di distinguere, che possono portare ad errori di valutazione).
- Patologie dell'occhio: problemi alla vista (visione confusa), dilatazione delle pupille (midriasi), restringimento della pupilla (miosi).
- Patologie dell'apparato respiratorio: rallentamento del respiro, respiro corto (dispnea).
- Patologie gastrointestinali: stitichezza, bocca secca, vomito, conati di vomito, disturbi dello stomaco (senso di peso, gonfiore), diarrea.
- Patologie della pelle: sudore abbondante (iperidrosi), reazioni della pelle (per esempio: prurito, rash).
- Patologie muscolari: debolezza muscolare.
- Patologie del fegato e biliari: aumento dei valori degli enzimi epatici.
- Patologie urinarie: difficoltà o dolore ad urinare, riduzione della quantità di urina (disuria).
- Disordini dell'organismo in generale: stanchezza.
Tossicità e Sovradosaggio
Benchè il tramadolo possieda una buona tollerabilità e maneggevolezza, possono insorgere gravi effetti tossici in caso di sovradosaggio, tipici degli analgesici oppioidi: miosi, vomito, collasso cardiovascolare, disturbi della coscienza fino a coma, convulsioni, depressione respiratoria fino all’arresto respiratorio. In questa situazione aumenta il rischio di convulsioni e di sindrome serotoninergica.
I trattamenti di emergenza per l’intossicazione da tramadolo sono associati a ripristinare la funzionalità cardiaca e respiratoria (mantenere libere le vie aeree, utilizzo dell’antidoto naloxone, efficace solo parzialmente). Per le convulsioni è efficace diazepam per via endovenosa. Se il tramadolo viene assunto per via orale, la lavanda gastrica e il carbone attivo sono efficaci nelle due ore successive all’ingestione. In caso il tramadolo sia somministrato con paracetamolo bisogna considerare i possibili sintomi da sovradosaggio da paracetamolo che interessano il fegato. Per i pazienti con insufficienza epatica il paracetamolo è controindicato.
Gravidanza e Allattamento
Se è in corso una gravidanza, se sospetta o sta pianificando una gravidanza, o se sta allattando con latte materno, chieda consiglio al medico o al farmacista prima di prendere questo medicinale. Ci sono poche informazioni riguardanti la sicurezza di tramadolo nelle donne in gravidanza. Pertanto, se lei è incinta, non deve usare Contramal capsule. L'uso cronico durante la gravidanza, potrebbero portare a sintomi di astinenza nei neonati. Generalmente, l'uso di tramadolo non è raccomandato durante l'allattamento. Piccole quantità di tramadolo sono secrete nel latte materno. Di solito, dopo una singola somministrazione non è necessario interrompere l'allattamento. Non ci sono sufficienti dati di fertilità nell'uomo. Studi sugli animali non evidenziano un effetto del tramadolo sulla fertilità nel maschio mentre mostrano effetti ad alte dosi nella femmina.
Guida di Veicoli e Utilizzo di Macchinari
Contramal può causare sonnolenza, vertigini e problemi alla vista (visione confusa) e pertanto può pregiudicare le sue reazioni. Se sente che la sua capacità di reagire è influenzata, non guidi macchine o altri veicoli, non usi strumenti elettrici né adoperi macchinari, e non lavori senza un appoggio sicuro.
Interruzione del Trattamento
È opportuno ridurre il dosaggio di tramadolo in maniera graduale. Se interrompe o termina il trattamento troppo presto, è probabile che il dolore ritorni. Se desidera interrompere il trattamento a causa di effetti indesiderati, consulti il suo medico. In genere quando si termina il trattamento con Contramal non si verificano effetti da sospensione. Tuttavia, in rari casi, alcune persone quando smettono di colpo di prendere Contramal dopo un certo periodo di tempo, possono non sentirsi bene. Si possono sentire agitati, ansiosi, nervosi o deboli. Possono essere iperattivi, avere difficoltà a dormire o avere disturbi di stomaco o dell'intestino. Pochissime persone possono avere attacchi di panico, allucinazioni, sensazioni insolite quali prurito, formicolio, intorpidimento, e rumore nelle orecchie (tinnito). Inoltre, molto raramente, sono stati riportati insoliti sintomi del SNC come confusione, delusione, modifica della percezione della propria personalità (depersonalizzazione) e modifiche della percezione della realtà (derealizzazione) e senso di persecuzione (paranoia). Se lei avverte uno qualsiasi di questi sintomi dopo aver terminato la terapia con Contramal, consulti il suo medico.