Antabuse, il cui principio attivo è il disulfiram, è un farmaco impiegato nella terapia di disassuefazione dall'etilismo. Questo articolo fornisce una panoramica completa su Antabuse, analizzando le sue indicazioni terapeutiche, il meccanismo d'azione, le modalità di somministrazione, le controindicazioni, le avvertenze e le precauzioni d'uso, le possibili interazioni farmacologiche e gli effetti indesiderati.
Cos'è Antabuse e a Cosa Serve
Antabuse Dispergettes 24 compresse effervescenti 400 mg è un medicinale soggetto a prescrizione medica (classe C), a base di disulfiram, appartenente al gruppo terapeutico Disassuefanti. È commercializzato in Italia da Aurobindo Pharma (Italia) S.r.l. Il farmaco è indicato specificamente per la terapia di disassuefazione dall'etilismo, aiutando i pazienti a mantenere l'astinenza dall'alcol.
Meccanismo d'Azione del Disulfiram
Il disulfiram agisce interferendo con il metabolismo dell'alcol. Normalmente, l'alcol (etanolo) viene metabolizzato nel fegato in acetaldeide, una sostanza tossica, che viene poi ulteriormente convertita in acido acetico, una sostanza meno nociva. Il disulfiram blocca l'enzima aldeide deidrogenasi, responsabile della conversione dell'acetaldeide in acido acetico. Di conseguenza, l'acetaldeide si accumula nell'organismo, provocando una serie di sintomi spiacevoli.
La Reazione Alcool-Disulfiram
La terapia con disulfiram viene definita "avversiva" perché, se il paziente in trattamento assume bevande alcoliche, andrà incontro a sintomi di malessere come nausea, vomito e cefalea. Questi sintomi, noti come reazione alcool-disulfiram, sono spiacevoli e talvolta imprevedibili ed intensi. La reazione spesso si sviluppa entro 15 minuti dall'esposizione all'alcool; i sintomi hanno generalmente un picco da 30 minuti ad 1 ora e gradualmente si riducono nel giro di poche ore.
La reazione comprende le seguenti manifestazioni: Intensa vasodilatazione del viso e del collo con sensazione di calore (“flushing“), arrossamento, aumento della temperatura corporea, sudorazione, nausea, vomito, prurito, orticaria, ansia, vertigini, cefalea, visione confusa, palpitazioni ed iperventilazione. In casi gravi si possono verificare tachicardia, ipotensione, depressione respiratoria, dolore toracico, prolungamento del QT, depressione ST, aritmie, coma e convulsioni. Complicazioni rare comprendono ipertensione, broncospasmo, metaemoglobinemia. In caso di reazioni particolarmente violente a seguito di assunzione di alcool, occorrerà adottare una terapia di supporto intensiva affiancata dalla somministrazione di ossigeno e dalla ricostituzione dei fluidi corporei.
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Disulfiram e il Repurposing: Potenziali Usi Antivirali
Oltre al suo utilizzo consolidato nel trattamento dell'alcolismo, il disulfiram è stato oggetto di studio per il suo potenziale riposizionamento (repurposing) in altre aree terapeutiche, in particolare come antivirale. Gli autori, basandosi su meccanismi d’azione che potrebbero interferire con l’infezione del virus SARS-CoV-2, elencano una serie di farmaci già approvati per altre indicazioni i quali potrebbero essere valutati per un cambio d’uso (in inglese, repurposing). Questa ipotesi ed i recenti studi di simulazione suggeriscono un meccanismo biochimico che potrebbe inattivare le proteasi responsabili dell’attivazione del Covid-19.
Indicazioni Terapeutiche
Antabuse Dispergettes è indicato per la terapia di disassuefazione dall'etilismo. L'impianto sottocutaneo di disulfiram (Antabuse) in compresse sterili fa parte del complesso di tecniche di riabilitazione finalizzate al mantenimento dell’astensione dall’alcol e al conseguimento di una duratura sobrietà.
Quando Iniziare il Trattamento
Come tale deve essere intrapresa dopo una adeguata disintossicazione e una accurata valutazione della motivazione al trattamento, nel contesto di un programma multidimensionale che comprenda terapia psicofarmacologica, terapia psicologica e/o terapia riabilitativa, intervento psicosociale, partecipazione a gruppi di auto-aiuto. Antabuse dispergettes non deve essere somministrato durante l’uso di alcool, entro le 24 ore dall’ultima ingestione di alcool e in pazienti non perfettamente coscienti.
Modalità di Somministrazione e Posologia
L'uso di Antabuse Dispergettes è riservato agli adulti e deve essere accompagnato da un adeguato trattamento psico-terapeutico di supporto.
Dose Iniziale
I pazienti idonei non devono aver ingerito alcool per almeno 24 ore e devono essere coscienti. Dopo un accurato esame clinico, somministrare 2-3 compresse di Antabuse Dispergettes per via orale in una sola volta, per 3-4 giorni.
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Dose di Mantenimento
La dose di mantenimento varia da mezza compressa ad una compressa e mezza al giorno. Allo scopo di evitare ricadute, il trattamento di mantenimento dovrebbe essere protratto secondo il giudizio del medico per alcuni mesi, ma non oltre i 5 mesi, e rivalutato periodicamente dal medico.
Modalità di Assunzione
Le compresse possono essere ingerite normalmente o sciolte in acqua o altra bevanda; in quest'ultimo caso, per facilitare il dissolvimento della compressa, agitare il liquido e bere subito la sospensione ottenuta al fine di evitare la formazione di deposito sul fondo.
Controindicazioni
Antabuse Dispergettes è controindicato in diverse condizioni, tra cui:
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Bambini e adolescenti.
- Insufficienza cardiaca, coronaropatia, seri eventi cerebrovascolari.
- Ipertensione non trattata, serio disturbo della personalità, psicosi, rischio di suicidio, consumo di alcool.
- Pazienti trattati con Antabuse Dispergettes non devono essere sottoposti a etilene dibromuro ed ai suoi vapori.
- Allattamento con latte materno.
Avvertenze e Precauzioni d'Uso
Antabuse Dispergettes deve essere usato sotto diretto controllo di medici esperti nel trattamento della dipendenza cronica da alcool e in pazienti selezionati e collaboranti. Il disulfiram non deve mai essere somministrato all'insaputa del paziente.
Precauzioni Speciali
Antabuse Dispergettes va usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale, epatica, patologie croniche respiratorie, diabete mellito, ipotiroidismo, ipertiroidismo, epilessia e dermatite da contatto causata dalla gomma.
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Informazioni Importanti per i Pazienti
I pazienti che iniziano la terapia devono essere informati e consapevoli che non devono consumare alcool durante il trattamento e per 14 giorni dopo la sospensione di Antabuse Dispergettes, dal momento che il disulfiram previene il metabolismo dell'etanolo e causa l'accumulo di acetaldeide nell'organismo. Questo accumulo può provocare la reazione alcool-disulfiram con gli effetti avversi gravi.
Rischi e Avvertenze Specifiche
I pazienti devono essere avvertiti della natura imprevedibile e potenzialmente grave di una reazione disulfiram-alcool; in rari casi, sono stati riportati decessi a seguito di elevato consumo di bevande alcoliche da parte di pazienti trattati con disulfiram. È fondamentale informare i pazienti sulla possibile presenza di alcool nella forma liquida di sciroppi, gocce, cibi, articoli da toeletta e collutori, che possono contenere alcool in quantità sufficiente da determinare la reazione.
Monitoraggio Epatico
In rari casi, il disulfiram può causare un serio danno epatico, soprattutto dopo 1-3 mesi di trattamento. Sono stati segnalati casi fatali. Prima dell'inizio del trattamento, occorre misurare i fattori di coagulazione, le amino transferasi e la fosfatasi alcalina. Le amino transferasi andranno controllate durante e dopo il trattamento; in caso di valori molto elevati (3 volte il livello di riferimento), sospendere la somministrazione del disulfiram.
Supporto Psicoterapeutico
Il paziente dovrebbe avere un adeguato supporto familiare e trattamento psicoterapeutico per evitare l'uso di alcool.
Contenuto di Sodio
Antabuse Dispergettes contiene sodio: questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente 'senza sodio'.
Interazioni Farmacologiche
L'intensità della reazione alcol-disulfiram può essere aumentata da amitriptilina e clorpromazina. Il disulfiram inibisce il metabolismo di alcune benzodiazepine, quali clordiazepossido e diazepam, aumentando il loro effetto sedativo. Le benzodiazepine possono ridurre la reazione alcool-disulfiram.
Interazioni con Altri Farmaci
Il disulfiram inibisce il metabolismo di vari farmaci che sono metabolizzati nel fegato, come anticoagulanti orali di tipo cumarinico (warfarin), ipoglicemizzanti orali, ipnotici e sedativi (es. teofillina), determinando un aumento della loro concentrazione e conseguente tossicità. Può essere necessario, quindi, l'aggiustamento della dose.
Studi su animali hanno indicato un'inibizione simile sul metabolismo della petidina, morfina e amfetamine. L'assunzione contemporanea di Antabuse Dispergettes con metronidazolo, isoniazide e paraldeide può provocare un aumento dello stato confusionale, cambiamenti comportamentali, psicosi ed allucinazioni. Un potenziamento della sindrome organica cerebrale è stato osservato molto raramente dopo somministrazione di pimozide.
Effetti sulla Biotrasformazione
Il disulfiram riduce la biotrasformazione della fenitoina incrementandone le concentrazioni e la tossicità, così come inibisce la metabolizzazione dell'antipirina, della rifampicina, del diazepam. Interazioni farmacodinamiche con conseguenze cliniche gravi sono da prevedere in pazienti che assumono farmaci bloccanti (α, β), vasodilatatori oppure farmaci le cui azioni sul SNC siano mediate da noradrenalina, dopamina o farmaci inibitori della MAO (fenelzina, tranilcipromina).
Interazioni da Evitare
Il disulfiram non deve essere somministrato con farmaci ad attività simile sull'aldeide deidrogenasi, quali le sulfaniluree, fenilbutazone, aminofenazone ed alcune cefalosporine (moxalactam, cefamandolo e cefoperazone). L'assorbimento di Antabuse Dispergettes può essere ridotto dal consumo concomitante di antiacidi contenenti cationi bivalenti o dosi elevate di sali di ferro.
Effetti Indesiderati
Antabuse Dispergettes può indurre effetti indesiderati che tendono a regredire nel corso del trattamento o dopo adeguato aggiustamento della posologia.
Reazioni Avverse Comuni
Gli effetti indesiderati più comuni includono sonnolenza, affaticamento, cefalea e disturbi gastrointestinali.
Reazioni Avverse Rare
In rari casi, possono verificarsi reazioni avverse più gravi, come epatite, neuropatia periferica e reazioni psicotiche.
Sovradosaggio
I sintomi del sovradosaggio comprendono nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, sonnolenza, delirio, allucinazioni, letargia, tachicardia, tachipnea, ipertermia e ipotensione. In casi gravi, possono verificarsi collasso cardiocircolatorio, coma e convulsioni.
Trattamento del Sovradosaggio
Il trattamento deve essere sintomatico e il paziente deve essere attentamente sorvegliato. In caso di assunzione di alcool, l'accumulo di acetaldeide è considerato il fattore principale della reazione alcool-disulfiram.
Uso in Gravidanza e Allattamento
Antabuse Dispergettes non dovrebbe essere usato durante la gravidanza. L'uso di disulfiram nel primo trimestre di gravidanza non è raccomandato. L'uso di disulfiram in gravidanza va considerato dopo aver esaminato il suo rischio/beneficio in relazione agli effetti avversi dell'alcolismo nelle donne gravide. Vi sono state rare segnalazioni di anomalie congenite in neonati le cui madri avevano assunto disulfiram in associazione ad altri farmaci durante la gravidanza. Antabuse Dispergettes non deve essere usato durante l'allattamento con latte materno. Non è noto se disulfiram sia escreto nel latte materno.
Effetti sulla Capacità di Guidare Veicoli e Usare Macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli. Disulfiram può causare sonnolenza e affaticamento, pertanto può alterare la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Conservazione
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidità.