Introduzione
Proviron, il cui principio attivo è il mesterolone, è un farmaco androgeno utilizzato principalmente nel trattamento di determinate condizioni mediche maschili. Questo articolo mira a fornire una panoramica completa delle informazioni mediche relative a Proviron, coprendo indicazioni, dosaggio, precauzioni, effetti collaterali e altre considerazioni importanti.
Cos'è Proviron?
Proviron è il nome commerciale di uno steroide anabolizzante orale, il mesterolone, chimicamente noto come 1 metil-diidrotestosterone. Si distingue per la sua elevata attività androgena e una bassa propensione alla conversione in estrogeni.
Indicazioni Terapeutiche
Proviron è indicato principalmente per:
- Sterilità maschile: Può essere utilizzato quando la sterilità è dovuta a oligospermia (bassa concentrazione di spermatozoi) o insufficienza funzionale delle cellule di Leydig. In questi casi, Proviron può migliorare il numero, la qualità degli spermatozoi e la concentrazione di fruttosio nel liquido spermatico, aumentando potenzialmente le capacità procreative.
- Ipogonadismo maschile: Proviron stimola la crescita, lo sviluppo e la funzione degli organi sessuali maschili androgeno-dipendenti. Può promuovere lo sviluppo dei caratteri sessuali secondari in caso di deficit androgenico prepuberale e alleviare i sintomi legati alla carenza funzionale delle gonadi maschili in età postpuberale.
- Turbe della potenza virile: Può essere utilizzato per trattare le turbe della potenza virile legate a deficit di increzione androgena, e può essere somministrato come coadiuvante anche quando le turbe della potenza hanno una genesi differente.
- Sintomi legati all'età: Con l'avanzare dell'età, la produzione di androgeni diminuisce progressivamente. Anche un modesto deficit può causare faticabilità, difficoltà di concentrazione, disturbi della memoria, del sonno, alterazioni dell'umore e disturbi circolatori.
Dosaggio e Somministrazione
Il dosaggio di Proviron varia a seconda della condizione da trattare e della risposta individuale del paziente. Le compresse possono essere divise lungo la tacca per ottenere dosi intermedie (25 e 75 mg).
- In generale: All'inizio della terapia, la dose può essere di 50-75 mg al giorno, per poi essere ridotta a 25-50 mg al giorno. In molti casi, per mantenere i risultati terapeutici, sono sufficienti 25 mg al giorno.
- Durata del trattamento: A seconda del tipo e dell'intensità della condizione, la somministrazione può durare 4-6 settimane o essere prolungata e continua per diversi mesi. I cicli terapeutici possono essere ripetuti se necessario.
- Ipogonadismo: Per lo sviluppo dei caratteri sessuali secondari, possono essere necessari 75-100 mg al giorno per diversi mesi. Per la terapia di mantenimento, in genere sono sufficienti 50 mg al giorno.
- Oligospermia: Si consiglia una posologia di 50-75 mg al giorno per la durata di un intero ciclo spermiogenetico (circa 90 giorni). In alcuni casi, il trattamento può essere ripetuto dopo una pausa di alcune settimane.
Come Agisce Proviron
Il mesterolone in Proviron agisce in diversi modi:
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- Sostituzione del testosterone: Non stimola direttamente la produzione di testosterone, ma si sostituisce ad esso, mimandone l'attività.
- Affinità per le SHBG: Ha un'elevata affinità per le SHBG (Sex Hormone Binding Globulin), proteine plasmatiche che legano gli ormoni steroidei nel sangue. Legandosi alle SHBG, Proviron spiazza il testosterone, aumentandone la quota libera e biodisponibile.
- Miglioramento della qualità del seme: Studi hanno dimostrato che l'utilizzo di Proviron può migliorare la qualità del seme in pazienti subfertili, aumentando la probabilità di gravidanza.
Precauzioni e Avvertenze
Prima di iniziare il trattamento con Proviron, è importante considerare le seguenti precauzioni e avvertenze:
- Pazienti anziani: Nei soggetti anziani, è necessario monitorare attentamente la comparsa di un'eccessiva stimolazione nervosa, mentale o fisica.
- Compromissione epatica: Non sono stati condotti studi formali in pazienti con compromissione della funzionalità epatica.
- Tumori: Proviron deve essere usato con cautela in pazienti con tumori a rischio di ipercalcemia (e associata ipercalciuria) dovuta a metastasi ossee. Sono stati riportati casi di tumori epatici benigni e maligni in utilizzatori di sostanze ormonali come i composti androgenici.
- Condizioni preesistenti: Somministrare con cautela nei soggetti defedati, negli epilettici e in pazienti con insufficienza renale, poiché gli androgeni possono aggravare lo stato di ritenzione idrica. Nei pazienti con grave insufficienza cardiaca, epatica o renale o con patologie ischemiche cardiache, il trattamento con androgeni può causare complicazioni gravi caratterizzate da edema con o senza insufficienza cardiaca congestizia.
- Monitoraggio: La terapia androgenica può essere associata a un aumento dell'ematocrito, della conta dei globuli rossi o dell'emoglobina.
- Attività sportiva: L'uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test antidoping.
- Stimolazione sessuale eccessiva: Se si manifestano sintomi di eccessiva stimolazione sessuale, è necessario interrompere il trattamento.
- Età prepubere: L'utilizzo in età prepubere deve avvenire con particolare attenzione, visti i possibili effetti deleteri sulla crescita ossea e sullo sviluppo troppo rapido degli organi genitali maschili.
Interazioni Farmacologiche
Sebbene non siano note interazioni farmacologiche dirette clinicamente rilevanti, è opportuno ricordare che, trattandosi di androgeni, sarebbe corretto considerare sempre l'aumentato rischio di emorragia, ipoglicemia ed ipertensione, legato alla contestuale assunzione di anticoagulanti, ipoglicemizzanti e corticosteroidi.
Effetti Collaterali
Durante il trattamento con Proviron, possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:
- Comuni:
- Eccessiva stimolazione sessuale, nervosa e psichica (in caso di trattamenti prolungati).
- Rari:
- Ipercalcemia.
- Ritenzione idrica.
- Reazioni di ipersensibilità.
- Aumento dell'ematocrito, della conta eritrocitaria e dell'emoglobina.
È importante segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta al proprio medico o farmacista.
Controindicazioni
L'impiego di Proviron è riservato esclusivamente ai pazienti di sesso maschile.
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Sovradosaggio
Non si ha notizia di situazioni morbose causate da sovradosaggio. Non è stato possibile determinare la tossicità acuta, sub-acuta o cronica anche dopo somministrazione orale di dosi molto elevate di Proviron negli animali da esperimento.
Informazioni Aggiuntive
- Esplorazioni rettali della prostata: Sarebbe opportuno, seguendo le usuali norme della medicina preventiva, effettuare periodiche esplorazioni rettali della prostata.
- Fertilità: Nella oligospermia è consigliabile una posologia di 50-75 mg di Proviron al dì per la durata di un ciclo spermiogenetico (circa 90 giorni). Talvolta potrà rendersi necessario ripetere il trattamento dopo una pausa di alcune settimane.
Terapia con Testosterone: Considerazioni Aggiuntive
L’ipogonadismo maschile è una condizione clinica conseguente a un deficit della produzione di testosterone o ad una mancata conversione nel suo metabolita più attivo diedrotestosterone (DHT) o ad una insensibilità recettoriale allo stesso. Quest’ultima entità nosografica consegue ad un progressivo declino della produzione di testosterone; infatti i livelli sierici di T decrescono a partire dai 30-40 anni di circa 0.8-1.2% anno con una riduzione complessiva del 30% per il Testosterone totale e del 50% per la forma libera (per progressivo incremento delle SHBG con l’aumentare dell’età) dai 25 ai 75 anni.
Diagnosi e Linee Guida
Premessa fondamentale per istituire terapia sostitutiva con testosterone è una diagnosi corretta. Le linee guida internazionali consigliano di trattare i soggetti francamente ipogonadici (T< 2.3 ng/ml), solo se sintomatici, per almeno 6 mesi. In caso di insuccesso sospendere la terapia. Nei soggetti con valori borderline di T (tra 2.3 e 3.4 ng/ml) trattare solo i sintomatici per 3 mesi e sospendere in assenza di beneficio clinico. Le stesse linee guida consigliano di mantenere i livelli di T nel range medio-basso della norma e di utilizzare formulazioni a breve durata d’azione come i gel (emivita 24 ore) poiché l’insorgenza di una complicanza (ad es. eritrocitosi o carcinoma della prostata) impone una sospensione improvvisa della terapia.
Formulazioni di Testosterone
La somministrazione orale di T immodificato è clinicamente inefficace a causa del rapido metabolismo di primo passaggio epatico. Il testosterone undecanoato in compresse da 30 mg (Andriol) è dispensato dal SSN nonostante abbia un profilo farmacocinetico sfavorevole in quanto mostra un assorbimento variabile (che dipende dal contenuto in lipidi della dieta perché assorbito dai linfatici intestinali), presenta una breve emivita (circa 2 ore) e necessita di somministrazioni multiple (3-6 cp al giorno ai pasti).
Le formulazioni iniettabili sono costituite dal testosterone propionato (Testovis) in fiale da 100 mg i.m., dal testosterone enantato (Testoviron depot) in f. da 250 mg i.m. e da una miscela di esteri (Sustanon). Il primo ha una brevissima emivita (circa 2-3 giorni) e quindi è necessario effettuare 2 somministrazioni i.m. alla settimana (circa 100 punture all’ anno ! ) e pertanto inadatto.
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I cerotti non scrotali di T si applicano la sera alle h 22.00 circa (su cute sana di dorso, braccia e cosce, alternando le sedi di applicazione -2 cerotti da 2.5 mg) per mimare il picco fisiologico mattuttino di T ( il prodotto viene rilasciato lentamente mostrando un picco dopo 8 ore circa).
Il testosterone in gel presenta una ottima tollerabilità ed un migliorato profilo farmacocinetico rispetto ai farmaci su elencati. In Italia ne esistono 2 formulazioni (Tostrex e Testavan). Si applicano la mattina alle ore 8.00 circa per mimare il normale ritmo circadiano del T , su cute sana di braccia, spalle e addome. Lo strato corneo funge da reservoir fisiologico e rilascia costantemente il T nelle 24 ore.
Il testosterone undecanoato in f. i.m. da 1000 mg/4ml, introdotto in Italia da circa 1 anno, ha mostrato di essere un farmaco di provata efficacia e ben tollerato anche a lungo termine. Si somministra 1 volta ogni 10-12 settimane (4-5 volte l’anno) mostrando quindi indubbi vantaggi rispetto alle vecchie formulazioni i.m. di vecchia concezione.
Rischi e Monitoraggio
Tra i rischi della terapia con testosterone merita di essere menzionata soprattutto l’eritrocitosi che si presenta con un ampio spettro di probabilità (44% con depot short-acting e 3-18% con i gel). Se in corso di terapia l’Ht supera 52% sospendere la terapia e riiniziare, quando Ht ni limiti, o con dosi più basse o con altra formulazione. I dati sono controversi e non è conosciuto il livello di rischio per il carcinoma della prostata e non si è osservato un incremento patologico del PSA o del volume prostatico nei soggetti ipogonadici trattati con T e non affetti da patologia prostatica. Anche il profilo lipidico e la funzionalità cardiovascolare non mostrano un peggioramento, anzi, dati recenti sembrano mostrare un miglioramento di questi parametri.
Nei soggetti di età inferiore ai 45-50 anni, prima della terapia e dopo 3, 6 e 12 mesi per il primo anno e ogni 6-12 mesi a partire dal secondo anno di terapia si devono monitorare le condizioni cliniche del paziente, i livelli di T totale e di SHBG ( o di T libero misurato con la dialisi all’equilibrio o di T biodisponibile calcolato), l’ematocrito, i lipidi plasmatici, le transaminasi. Dopo questa età anche il PSA e l’esplorazione digitale rettale prima della terapia per escludere la presenza di un carcinoma prostatico e poi seguendo i tempi già indicati.